Фармакотерапия аллергического ринита аллергического дерматита
добавить медицинский объект
| популярные специалисты |
| диагностика и лечение широкого спектра заболеваний нервной системы, инсультов, заболеваний позвоночника, суставов, неврастений, астенических состояний диагностика и лечение заболеваний органов зрения, проверка и коррекция зрения диагностика и лечение заболеваний женских половых органов, ведение беременности, безоперационное прерывание беременности диагностика и лечение хронических тонзиллитов, неоперативное лечение аденоидов у детей, лечение острых и хронических гайморитов и др. лечение мужских заболеваний связанных с нарушением потенции вследствие воспалительных процессов, болезни костно – мышечной системы и т. п. |
| популярные услуги |
 помощь в оформлении личных медицинских книжек помощь в оформлении медицинских справок: ГАИ, для оформления на работу или учёбу по форме N086/у, о болезни для учащихся N095/у, справка в бассейн и т. п. приемное травматологическое отделение, где оказывается неотложная помощь любому человеку специально оборудованное помещение для проведения различных лечебных процедур: инъекции, забор крови и т.д. прекращение беременности, мини-аборты на ранних сроках беременности |
| лабораторная диагностика |
 рентген грудной клетки, суставов, рентген шейного отдела и различных отделов позвоночника медицинские анализы, анализ крови, анализ мочи, анализ кала, биохимический анализ крови, анализ крови на гормоны, общий анализ крови профилактика и диагностика исследований органов грудной клетки ультразвуковые исследования магнитно-резонансная томография, томографический метод исследования внутренних органов и тканей |
01.10.2012
Элиминация аллергенов
Первое, что следует сделать у больного с симптомами АР — это идентификация причинных аллергенов и предупреждение или уменьшение дальнейшего контакта с ними.
Это связано с тем, что многие больные имеют поливалентную сезонную и круглогодичную сенсибилизацию. Меры по элиминации аллергенов должны предприниматься параллельно с медикаментозным лечением.
В фармакотерапии аллергического ринита могут использоваться шесть основных групп лекарственных средств, причем место каждой из этих групп достаточно четко определено их механизмом действия на отдельные моменты патогенеза или симптомы заболевания. Выделяют:
1. Антигистаминные лекарственные средства.
2. Глюкокортикостероиды.
3. Стабилизаторы тучных клеток.
4. Сосудосуживающие лекарственные средства.
5. Мхолиноблокаторы.
6. Антилейкотриеновые лекарственные средства.
Антигистаминные лекарственные средства первого поколения (диметинден, дифенгидрамин, клемастин, прометазин, хифенадин, хлоропирамин и др.) являются конкурентными антагонистами Н1рецепторов, их связывание с рецептором кратковременно и обратимо. Поэтому для достижения фармакологического эффекта требуется вводить эти препараты в высоких дозах несколько раз в сутки.
В связи с неудобством приема и сопутствующим снотворным эффектом применение антигистаминных препаратов первого поколения при АР может быть оправдано только экономическими мотивами. При их назначении следует тщательно оценивать стоимость курсового лечения и отдавать предпочтение препаратам с наилучшим профилем безопасности.
Антигистаминные лекарственные средства второго поколения высоко селективные антагонисты Н1рецепторов (лоратадин, акривастин, астемизол, дезлоратадин, терфенадин, фексофенадин, цетиризин и эбастин) эффективны в купировании таких симптомов, как:
— зуд,
— чиханье и ринорея,
— сопутствующих симптомов конъюнктивита и кожных проявлений аллергии.
В мировой практике самым популярным среди антигистаминных препаратов признан Кларитин. При проведении кожных проб на гистамин после приема Кларитина (лоратадина) антигистаминный эффект проявляется в первые 30 мин и длится 24 ч.
Стоит отметить и высокий уровень безопасности Кларитина. В проводившихся контролируемых исследованиях частота возникновения нежелательных явлений была на уровне плацебо. У детей, по результатам клинических испытаний, частота нежелательных явлений при применении Кларитина была также на уровне плацебо. При исследовании психомоторной функции после приема Кларитина одновременно с алкоголем, потенциирующего влияния Кларитина на алкоголь не выявлено.
Комбинации антагонистов Н1рецепторов с пероральными деконгестантами (псевдоэфедрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином). Среди комбинированных лекарственных средств (терфенадин+псевдоэфедрин, акривастин+псевдоэфедрин, цетиризин+псевдоэфедрин, фексофенадин+псевдоэфедрин) наиболее популярной стала комбинация лоратадина и псевдоэфедрина. Этот препарат оказался эффективным при сезонном аллергическом рините, сочетающемся с легкими формами бронхиальной астмы.
Топические антигистаминные лекарственные средства (азеластин и левокабастин) представляют собой высокоспецифичные антагонисты H1рецепторов, выпускаемые в виде носового аэрозоля и глазных капель. Назальный аэрозоль уменьшает ринорею и чиханье, а при регулярном использовании дважды в день предотвращает развитие симптомов ринита. Назначение этих препаратов ограничено лёгкими формами АР, они могут применяться «по потребности» на фоне курса лечения другими лекарственными средствами.
Топические глюкокортикостероиды характеризуются относительно медленным началом действия, их максимальный эффект развивается в течение нескольких дней, поэтому они должны применяться регулярно, а при тяжелых формах сезонного аллергического ринита нужно начинать лечение до начала сезона цветения. Низкая биодоступность современных топических глюкокортикостероидов объясняется их минимальной (18%) абсорбцией из желудочнокишечного тракта и почти полной (около 100%) биотрансформацией до неактивных метаболитов при первом пассаже через печень.
Системные глюкокортикостероиды при лечении аллергического лечения являются средством «последней надежды». Имеется лишь небольшое количество контролируемых научных исследований, обосновывающих системное использование этих препаратов. Недостаточно изучены оптимальные дозировки, пути введения и зависимость результата от дозы. Потребность в системной терапии глюкокортикостероидами возникает, в частности, при полипозном риносинусите, развившемся на фоне АР (преднизолон внутрь 0,5-1,0 мг/кг/сут с постепенным снижением дозы в течение 10-14 дней). Короткий курс системной глюкокортикостероидной терапии эффективно купирует большинство симптомов аллергического ринита, в том числе заложенность носа и снижение обоняния. Эффективность и безопасность повторных внутриносовых или внутримышечных инъекций депонированных глюкокортикостероидов при АР исследована недостаточно, поэтому предпочтительнее выглядит пероральный прием, так как таблетированные формы дешевле и их дозировка может корригироваться в зависимости от динамики заболевания.
Стабилизаторы тучных клеток представлены кетотифеном для перорального приема и кромогликатом натрия (динатриевой солью кромоглициевой кислоты, ДСКК), который используется для местной терапии. Высокая биодоступность и отсутствие возрастных ограничений обосновывает применение кетотифена у детей первых лет жизни. У детей школьного возраста применение кетотифена ограничено его седативным эффектом. ДСКК в виде 2% дозированного назального аэрозоля необходимо вводить 4-6 раз в день, что неудобно для пациентов. Кромоны не могут считаться препаратами выбора в лечении АР у взрослых, но они по-прежнему играют определённую роль в лечении конъюнктивитов, а также лёгких форм АР у детей и беременных женщин в силу своей абсолютной безопасности.
Сосудосуживающие препараты (деконгестанты) в виде капель и аэрозолей, способны быстро восстанавливать носовое дыхание, но этим и ограничивается их действие на симптомы ринита. Назначение этих препаратов при АР носит исключительно вынужденный характер. Деконгестанты применяют в начале курса лечения, когда еще не развился полностью эффект основного лекарственного средства (антигистаминного, топического ГКС), их назначают при выраженном отеке полости носа, когда другие аэрозольные препараты не достигают глубоких отделов полости носа и не оказывают по этой причине желаемого эффекта.
По механизму действия большинство топических деконгестантов являются a-адреномиметиками, причем они могут селективно действовать на a1 либо a2рецепторы. Адреналин способен стимулировать и a1, и a2адренорецепторы, эфедрин способствует выделению норадреналина, а кокаин предотвращает его утилизацию тканями.
Все деконгестанты при длительном применении вызывают развитие синдрома «рикошета». В меньшей степени это свойственно фенилэфрину, который, обладая мягким вазоконстрикторным эффектом за счет агонизма к a1–адренорецепторам, не вызывает значительного уменьшения кровотока в слизистой оболочке носа. В то же время лечебный эффект фенилэфрина менее выражен и менее продолжителен. Более длительный эффект a2–адреномиметиков объясняют их замедленным выведением из полости носа вследствие уменьшения кровотока в слизистой оболочке.
Кратковременные курсы лечения топическими деконгестантами не приводят к функциональным и морфологическим изменениям в слизистой оболочке. Длительное (свыше 10 дней) использование этих препаратов может вызывать выраженный отек в полости носа, назальную гиперреактивность, изменения гистологического строения (ремоделирование) слизистой оболочки, то есть развитие медикаментозного ринита. Следует помнить о возможных побочных эффектах бензалкониума хлорида консерванта, который входит в состав большинства топических деконгестантов. Деконгестанты следует с осторожностью назначать при наличии атрофических и субатрофических изменений слизистой оболочки, а также у детей младше 2 лет.
Обычные носовые капли практически невозможно дозировать, так как большая часть введенного раствора тут же стекает по дну полости носа в глотку. В этом случае не только не достигается необходимый лечебный эффект, но и возникает угроза передозировки препарата. В этом плане предпочтительнее выглядит назначение дозированных аэрозолей ксилометазолина.
Мхолиноблокаторы в виде назального аэрозоля упоминаются во всех зарубежных клинических рекомендациях по лечению АР. В России эти лекарственные препараты широко используются в лечении бронхиальной астмы, но не получили распространения в терапии АР, так как доступны только в форме пероральных ингаляций. Классическим представителем данной группы является ипратропий бромид, который, блокируя мускариновые рецепторы желез слизистой оболочки, прерывает парасимпатическую стимуляцию, опосредованную классическим медиатором ацетилхолином, и уменьшает количество водянистого секрета, усиленно продуцируемого в ранней фазе аллергической реакции.
Эффективность антилейкотриеновых препаратов в лечении АР пока недостаточно изучена. Зилеутон (ингибитор 5липоксигеназы), зафирлукаст, пранлукаст и монтелукаст (антагонисты рецепторов LTD4) входят в группу средств базисной терапии у больных с аспириновой БА. Первые сравнительные исследования эффективности антилейкотриеновых препаратов при АР дали противоречивые результаты. Считается, что данная группа препаратов может найти свое место в терапии неаллергического эозинофильного ринита (NARES), а также у больных АР, ассоциированным с БА.
Аллергенспецифическая иммунотерапия
Метод аллергенспецифической иммунотерапии (СИТ), по определению ВОЗ, заключается во введении больному возрастающих доз аллергена, к которому установлена повышенная чувствительность. Показанием к проведению СИТ являются те состояния, когда полное и постоянное прекращение контакта со специфическим аллергеном невозможно (в частности, бытовая и пыльцевая аллергия). Целью СИТ является полное устранение или уменьшение клинических проявлений АР при естественной экспозиции аллергена, что достигается в результате снижения чувствительности к данному аллергену.
Курс СИТ обычно состоит из фазы накопления, когда используются возрастающие дозы аллергенов и фазы поддерживающих доз, когда экстракты аллергенов вводятся с интервалом 12 месяца. Выбор лечебных аллергенов для проведения СИТ определяется клиническими проявлениями заболевания, невозможностью полной элиминации причинных аллергенов, положительными кожными тестами и наличием в сыворотке крови специфических IgE к предполагаемым аллергенам. Введение очищенных и стандартизированных экстрактов, строгое соблюдение показаний, противопоказаний и протоколов лечения является непреложным условием при проведении СИТ.
При несоблюдении существующих требований возникает риск системных анафилактических реакций, которые развиваются примерно у 5% пациентов, чаще в фазе накопления. Специальные меры предосторожности необходимы у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой.
СИТ должна проводиться только врачом, прошедшим специальную подготовку и способным оказать экстренную реанимационную помощь в случае развития тяжелых осложнений.
Метод парентерального введения аллергенов является наиболее изученным. Существует несколько схем парентеральной СИТ, в частности классическая схема, предполагающая использование стандартных водносолевых растворов аллергенов в амбулаторных условиях в течение нескольких месяцев и более поздний ускоренный метод СИТ, который проводится в условиях специализированного аллергологического стационара с ежедневным трехкратным введением аллергенов. Широко используются химически модифицированные аллергены аллергоиды. Процесс химической модификации аллергенов с использованием формальдегида или глутаральдегида позволяет уменьшить их аллергенность при сохранении иммуногенности. Это существенно снижает риск побочных реакций, позволяет использовать для СИТ высокие дозы аллергена и получить более выраженный терапевтический эффект.
источник: Профессор А.С. Лопатин, ЦКБ МЦ УД Президента РФ, Москва
в продолжение темы статьи:
тематические метки: лечение аллергического ринита
найдено статей: 628
Статьи, размещенные на интернет-портале, не должны восприниматься как руководство или рекомендации к самостоятельному лечению. НЕ занимайтесь самолечением! Диагностировать болезни и назначать лечение должен специалист.
Источник
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета ММА им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.
Самыми распространенными в окружающей среде аллергенами являются вещества, с которыми наиболее часто сталкиваются в повседневной жизни, — домашняя или книжная пыль, шерсть животных, пищевые продукты, моющие средства, цветочная пыльца растений и другие.
—————
Из истории
Об аллергии было известно со времен античности. В папирусах древних египтян были найдены описания, свидетельствующие об аллергических проявлениях. В работах «отца медицины» Гиппократа (460–377 гг. до н.э.) имеются записи о крапивнице, бронхиальной астме и пищевой непереносимости. В исторической памяти имеются сведения, что аллергической астмой страдали римский император Клавдий (около 41–54 гг. н.э.) и прокуратор Римской империи, писатель-энциклопедист Гай Плиний Старший (23–79 гг. н.э.). Аллергическими заболеваниями страдали Людвиг ван Бетховен, Наполеон Бонапарт, А. Вивальди, Ч. Диккенс, Т. Рузвельт, К. Паустовский, А. Тарковский. Хорошо известна профессиональная аллергия библиотекарей, парикмахеров, фармацевтов. Аллергия имеет наследственную предрасположенность, – если аллергией страдает хоть один из родителей, то вероятность возникновения аллергии у детей возрастает на 20–40%, причем передача нарушений по материнской линии возрастает до 50%, и этот риск повышается до 40–70%, когда аллергическим недугом страдают оба родителя.
—————
ПРИЧИНЫ ЗАБОЛЕВАНИЯ
По статистике каждый пятый житель планеты страдает аллергией, и эта цифра стремительно растет с каждым годом. В Москве аллергией страдают более 17% населения. В разных регионах России распространенность аллергических заболеваний колеблется от 15 до 30%. В некоторых экологически неблагополучных районах эта цифра достигает 40–50%. Стремительный рост аллергических заболеваний и ухудшение здоровья населения напрямую связаны с загрязнением окружающей среды, ухудшением экологической обстановки, снижением качества жизни некоторых слоев населения и непомерным синтезом новых соединений (≥20 000). Ксенобиотики (гр. xenos – «чужой») входят в состав пестицидов, пищевых добавок, лекарств, их добавляют в качестве консервантов, исправителей вкуса и цвета в пищевые продукты, их используют в промышленности и в быту. При попадании различных чужеродных веществ в организм человека возникает защитная иммунная реакция. Повторный контакт потенциальных аллергенов вызывает различные аллергические реакции, которые сопровождаются структурными и функциональными повреждениями клеток и тканей организма, что приводит к развитию патологических процессов. Наиболее часто возникает аллергическая бронхиальная астма, аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), аллергический конъюнктивит, атопический дерматит, экзема. Аллергические реакции немедленного типа с резким высвобождением медиаторов (гистамина, брадикинина, лейкотриенов, серотонина и др.) приводят к таким ургентным (неотложным) состояниям, как анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница, отек Квинке и др.
Два основных варианта аллергического ринита выделяют в Международной классификации болезней:
1) интермиттирующий [лат. intermitting – «перемежающийся»] – сезонный (другое название – поллиноз);
2) персистирующий [лат. persistere – «оставаться»] – круглогодичный или постоянный.
Интермиттирующий аллергический ринит проявляется комплексом классических симптомов: зуд, щекотание в носу, приступообразное чихание, обильные истечения водянисто-слизистых отделений (ринорея), отек слизистых носа, заложенность носа. Нередко возникает покраснение кожи носа, конъюнктивит, слезотечение, у больных наблюдаются покраснение и темные круги вокруг глаз, зуд в ушах, в области мягкого неба, ларингит. Сезонная форма протекает остро, это реакция организма на разносимую ветром пыльцу [поллиноз – лат. pollen – «пыльца»].
Нередко сезонную форму аллергии вызывают носящиеся в воздухе споры дрожжевых и плесневых грибов. Их вегетационный период – это влажное и теплое время года в любой климатической зоне. Распространенность сезонного аллергического ринита колеблется от 1 до 40%, круглогодичного или постоянного от 1 до 18%.
Различают:
Календарь цветения аллергенных растений в средней полосе России
Месяц — Период полета → пыльцА растений
конец марта → ольха, мать-и-мачеха
апрель → ольха, верба, клен, тополь, дуб, одуванчик
май → орешник, верба, клен, тополь, береза, одуванчик, дуб, черемуха
июнь → орешник, береза, одуванчик, липа, рожь, полынь, крапива, тимофеевка
июль → липа, рожь, кукуруза, полынь, крапива, овес, тимофеевка
август → овес, амброзия, полынь, лебеда, кукуруза, крапива, подсолнечник
начало сентября → амброзия, полынь, лебеда, крапива, подсолнечник
Персистирующий аллергический ринит развивается при контакте с причинными ингаляционными аллергенами дома или на работе. В домах воздух в 4–6 раз грязнее воздуха городских улиц и в 8–10 раз аллергеннее, добавляются продукты горения газовых плит, плохо проветриваемые помещения (герметические окна, плохая вентиляция), перхоть и шерсть домашних животных, использование сухих кормов рыбам, продукты жизнедеятельности домашних клещей и тараканов, книжная пыль и т.д. Возникновение и тяжесть симптомов этого ринита не зависит от сезонности. Как правило, возникают отеки слизистой, заложенность носа, вазомоторный ринит, наблюдается обилие в секрете эозинофилов, реже встречается зуд носа. У больных симптомы сохраняются постоянно, часто возникают осложнения и сопутствующие заболевания евстахиевых труб, синуситы, полипы, бронхиальная астма.
Приступы аллергического ринита возникают непредсказуемо, поэтому назначают не только антигистаминные препараты, интраназальные глюкокортикостероиды, но и препараты для предупреждения возникновения приступов – стабилизаторы тучных клеток, а также препараты для орошения слизистой носа, содержащие изотонические солевые растворы.
ОСНОВНЫЕ МЕТОДЫ ЛЕЧЕНИЯ АЛЛЕРГИЧЕСКОГО РИНИТА
Основным и необходимым является идентифицировать и предупредить контакт с причинными аллергенами и подобрать правильную терапию. В последнее время очень часто аллергологи прибегают к иммунотерапии (последовательное введение возрастающих доз причинного аллергена) или применяют введение аллерговакцин. Актуальным остается медикаментозное лечение аллопатическими и гомеопатическими препаратами. Другие методы лечения аллергического ринита существуют, однако их терапевтическая эффективность достоверно не доказана, что уже ставит их применение под сомнение.
Препараты, применяемые для лечения аллергического ринита
Их принято классифицировать на 7 групп:
1) блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов;
2) назальные ингаляционные глюкокортикостероиды;
3) антиконгестанты (адреномиметики);
4) стабилизаторы мембран тучных клеток;
5) гомеопатические средства;
6) ирригационно-элиминационные средства;
7) средства защитного действия.
По способу применения их различают на препараты системного действия (таблетки, драже, сиропы, капли, инъекционные формы) и препараты местного действия (назальные спреи).
I. Антигистаминные средства снимают эффекты, обусловленные действием гистамина: чихание, зуд, ринорею, повышенную проницаемость капилляров. Однако они плохо устраняют заложенность носа и недостаточно устраняют отеки слизистых. Антигистаминные средства селективно блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Препараты этой группы блокируют в основном только незанятые Н1-рецепторы, тогда как способность вытеснять гистамин из уже связанных с ним рецепторов крайне незначительна. Классифицируют эти препараты по поколениям, с учетом продолжительности действия, выраженности фармакологического эффекта и в зависимости от разрешения применения в детском возрасте.
Антигистаминные средства I поколения отличаются от препаратов других поколений тем, что помимо антигистаминной активности обладают угнетающим влиянием на ЦНС с проявлением седативного и слабого снотворного эффекта. При приеме внутрь препараты быстро всасываются, поэтому обладают коротким латентным периодом, это свойство используется для устранения быстроразвивающихся аллергических реакций. Длительное применение этих препаратов несколько снижает их фармакологический эффект, развивается привыкание (толерантность). Такие препараты, как Димедрол (суппозитории ректальные для детей), Пипольфен (для инъекций), Супрастин, Тавегил и Диазолин, остаются востребованными из-за низкой курсовой стоимости и доступности. Их востребованность в Москве и Московской области составляет: для Супрастина – 33%, Тавегила – 14%, Диазолина – 10% от общего числа всех противоаллергических препаратов. С первого месяца жизни можно применять препараты Дифенгидрамин (димедрол), Хлоропирамин и Диметинден.
Хлоропирамин (Супрастин) короткого действия. Применяют внутрь во время еды табл. по 25 мг 2–3 раза в день. В тяжелых и острых случаях аллергических проявлений вводят внутримышечно или внутривенно по 1 мл 2% р-ра. Детям до года назначают 2–5 мг; от 1 до 5 лет можно 5–15 мг и от 5 до 12 лет 5–30 мг; детям старше 12 лет и взрослым до 50 мг (1 табл. 2 раза в день).
Диметинден (Фенистил) обладает антигистаминным, антибрадикининовым, м-холинолитическим, седативным и противозудным эффектами. Препарат показан для применения в детском возрасте, т.к. выпускается в виде 0,1% р-ра во фл. по 20 мл, дозируется каплями. В 1 мл р-ра – 20 кап., до года можно 3–10 кап. 2–3 раза в день, 1–14 лет 15–20 кап., от 14 лет и взрослым по 20–40 кап. или в капс. ретард по 4 мг (одна капс. на ночь). Курс лечения 10–15 дней.
Клемастин (Тавегил) по строению и действию близок к дифенгидрамину, но превосходит его по активности и продолжительности действия (6–12 час.). Меньше угнетает ЦНС. Выпускается в табл. по 0,001 г, эликсир без сахара 500 мкг/мл фл. по 150 мл, 0,013% сироп во фл. по 60 и 100 мл и амп. по 2 мл 0,1% р-р для инъекций.
Хифенадин (Фенкарол) – отечественный препарат, был синтезирован в лаборатории М.Д. Машковского, продолжительность действия 6–8 час., по фармакологическому действию несколько отличается от других препаратов. Он не только блокирует Н1-гистаминные рецепторы, но и активирует непосредственно в тканях фермент, разрушающий гистамин диаминооксидазу (гистаминазу) на 33–45%, и уменьшает содержание гистамина в тканях. Препарат обладает низкой липофильностью, что не дает возможности проникать через гематоэнцефалический барьер в ЦНС и связываться с другими рецепторами, не кумулирует в организме и не вызывает кардиотоксического действия и привыкания. Препарат обладает антисеротониновой активностью, оказывает выраженный противозудный эффект. Применяют его для лечения многих аллергических заболеваний, в том числе и при аллергическом рините. Избирательность действия и малая токсичность определяют хорошую переносимость препарата. Применяют Фенкарол взрослым и детям в возрасте от 1 года, после еды внутрь по 5, 10, 25 или 50 мг 3–4 раза в день. При поллинозах суточная доза для взрослых должна быть не менее 75 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Детям от 2–3 лет назначают 5 мг; от 3–7 лет – 10 мг; от 7–12 лет – 10–15 мг и старше 12 лет – по 25 мг 2–3 раза в день. Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания и составляет в среднем 10–20 дней. Хифенадин не рекомендуется назначать беременным женщинам до 3 месяцев, в период лактации и при непереносимости препарата.
Мебгидролин (Диазолин) длительного действия (36 часов). В отличие от препаратов короткого действия, практически не оказывает угнетающего влияния на ЦНС, не обладает снотворным и седативным действием и хорошо переносится пациентами. Мебгидролин отличается малой токсичностью. Назначают взрослым и детям с 12 лет по 100 мг 1–3 раза (ВРД = 0,3 г; ВСД = 0,6 г), детям с 5 лет – по 50 мг 2–4 раза, детям старше 2 лет – по 50 мг 1–2 раза в сутки. При приеме внутрь препарат быстро всасывается. Местно, при нарушении целостности драже, мебгидролин может оказывать раздражающее действие, поэтому его рекомендуют проглатывать целиком, не раскусывая.
Антигистаминные средства II поколения обладают более высокой степенью аффинности [фр. affinite – «сродство, близость»] к Н1-гистаминовым рецепторам, поэтому эффект более продолжительный (24 час.). В терапевтических дозах они не проникают через ГЭБ и не оказывают влияния на ЦНС, но легко проникают в грудное молоко, поэтому их не рекомендуется применять в период лактации. При развившейся аллергической реакции они малоэффективны, т.к. имеют длительный латентный период 1–3 час. Выраженный фармакологический эффект наступает только спустя 2–4 часа. В детском возрасте с 6 месяцев применяют цетиризина гидрохлорид и ципрогептадин.
Цетиризин (Зиртек, Аллертек, Парлазин) является конкурентным антагонистом Н1-гистаминовых рецепторов, активный метаболит гидроксизина, стабилизирует мембраны тучных клеток, влияет на раннюю стадию проявления действия гистамина и блокирует выход медиаторов воспаления на поздней фазе проявления аллергической реакции. Выпускается в табл., покрытых оболочкой, по 0,01 и 0,02 г в кап. для приема внутрь, во фл. по 10 мл. Детям от 6 мес. назначают 5 кап. 1 раз, 1–2 лет 5 кап. 2 раза в день и с 3 лет – 5 мг (10 кап.) 1 раз в день.
Ципрогептадин (Перитол) обладает антигистаминной, антисеротониновой, антибрадикининовой, холинолитической активностью. Наиболее эффективны при поллинозах, зудящих дерматозах, экземах, нейродермитах и при аллергических реакциях, обусловленных укусами насекомых. Уменьшают проницаемость капилляров и выраженность местных экссудативных проявлений. Выпускается в табл. по 4 мг и 0,04% сироп для детей (0,4 мг/мл) фл. по 100 мл. Назначают в 6 мес. с осторожностью 0,4 мг/кг в сутки; от 2 до 6 лет – по 2 мг 3 раза в день, но не более 8 мг. В 6 лет и взрослым 2–4 мг на прием 3–4 раза в сутки (детям не более 12 мг).
Эбастин (Кестин) длительного действия (48 час.), а после 5-дневного приема препарата активность сохраняется 72 часа за счет образования активного метаболита карэбастина. После приема внутрь быстро всасывается, действие развивается через 1 час. Жирная пища ускоряет абсорбцию, и концентрация в крови увеличивается на 50%. Выпускается в табл. по 5 мг, 10 мг и 20 мг. Противопоказан детям до 12 лет.
Лоратадин (Кларитин, Кларидол, Эролин) оказывает противоаллергическое действие, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Антигистаминный эффект развивается через 3 час., максимальный – через 8–12 час. Препарат оказывает противозудное и антиэкссудативное действие, уменьшает проницаемость капилляров, эритему, тормозит экссудацию. Выпускается в табл. по 0,01 и 0,1% сироп по 60, 100 и 120 мл (1 мг/мл действ. в-ва). Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику, но замедляет на один час время достижения терапевтической концентрации в крови, поэтому препарат рекомендуется принимать до еды. Нельзя применять детям до 2 лет.
Топические интраназальные антигистаминные препараты купируют такие симптомы, как зуд носа, чихание, ринорею, и уменьшают заложенность носа. Препараты этой группы оказывают только местное действие. Концентрация их в крови очень маленькая, чтобы вызвать системный эффект, и поэтому у них отсутствуют такие побочные эффекты, как седативный, сонливость, общая слабость, вялость, заторможенность. Но на месте введения могут оказаться раздражение слизистой носа и конъюнктивы.
Азеластин (аллергодил) оказывает выраженный фармакологический эффект длительного действия (Т1/2 = 20 час.) при сезонных и круглогодичных аллергических заболеваниях. Обладает антигистаминным действием, тормозит дегрануляцию тучных клеток, препятствуя высвобождению гистамина и других медиаторов аллергии. Выпускается в виде спрея для интраназального применения, дозированно 0,14 мг/доза, во фл. по 10 мл с навинченным распылителем. Применяют по 1–2 инстиляции в каждый носовой ход 1–2 раза в сутки. При остром атопическом конъюнктивите применяют 0,05% гл. кап. во фл.-кап. по 6 и 10 мл. Применять можно детям старше 6 лет и взрослым.
Левокабастин (гистимет) – применяется местно 0,05% спрей (0,5 мг/мл) для интраназального введения во фл. по 10 мл с распылителем и 0,05% гл. капли во фл.-кап. по 4 мл. Препарат длительного действия, период полувыведения около 40 часов. Препарат можно применять взрослым и детям старше 12 лет.
Антигистаминные препараты III поколения обладают высоким сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, и их аффинитет в 2 раза выше, чем у предшественников. Антиаллергический эффект значительно выше антигистаминного, т.к. они стабилизируют тучные клетки и др. клетки, вовлекаемые в аллергический ответ, угнетается секреция и выход медиаторов аллергии. Препараты третьего поколения были созданы на основе активных метаболитов II поколения, для усиления фармакологических эффектов и устранения побочных проявлений. После приема внутрь их действие развивается спустя 1 час, максимальная концентрация в крови достигается через 3–7 час. после приема. Они обладают продолжительным фармакологическим эффектом. Препараты III поколения высокоизбирательны и не влияют на другие рецепторы (адрено- и холино-), не проникают через ГЭБ и не оказывают воздействия на ЦНС, но секретируются в грудное молоко. Они эффективно устраняют такие симптомы, как зуд, заложенность носа, слезотечение, чихание, бронхоспазм. Только при длительном приеме (≥месяц) отмечено развитие толерантности. Одним из недостатков этих препаратов является дороговизна курсового лечения.
Дезлоратадин (Эриус) был создан на основе активного метаболита лоратадина, выпускается в табл. по 5 мг и в сиропе (0,5 мг/мл), применяют от 2–5 лет по 2,5 мл; от 6–12 лет 5 мл сиропа и от 12 лет 5 мг (1 табл.) один раз в день.
Левоцетиризин (Ксизал) был создан на основе активного метаболита цетиризина, выпускается в табл. по 5 мг и в каплях для приема внутрь, содержащих 5 мг/мл. Детям 2–6 лет назначают 5 кап. (1,25 мг) 2 раза в день; старше 6 лет и взрослым – по 5 мг 2 раза в сутки.
Основными побочными эффектами антигистаминных препаратов всех подгрупп являются сонливость, ухудшение внимания, слабость, вялость, заторможенность, нарушение координации, снижение работоспособности, нарушение зрения, сухость во рту, тахикардия, нарушение дыхания, головокружение, судороги, изменение аппетита, диспептические нарушения и др. Препараты, обладающие седативным эффектом, вызывают сонливость, повышенную утомляемость, поэтому не следует назначать их лицам, чья работа требует повышенной внимательности. Отсутствие выраженного седативного и других центральных побочных эффектов улучшает качественное состояние пациентов, принимающих антигистаминные препараты нового поколения. Однако при работе, требующей повышенной концентрации внимания, необходимо проверить индивидуальную реакцию организма на их прием.
Источник
