Мазь от герпеса валацикловир
Современным решением в борьбе с герпетической инфекцией является медпрепарат «Валацикловир» таблетки, который относится к группе противовирусных производных нуклеозидов. Лекарственная форма «Валацикловира» действует при герпесе непосредственно на ДНК вируса, тормозя его способность к делению и росту. Активный компонент лекарства проявляет чувствительность к таким штаммам герпеса, как I, II, VI тип, Варицелла зостер, цитомегаловирус, вирус Эпштейна-Барра. Единственный недостаток – отсутствие лекарства в виде мази.
Состав и преимущества
Противовирусное средство состоит из нескольких компонентов:
- активный ингредиент – L-валиловый эфирный компонент ацикловира или гидрохлорид валацикловир, которые борются с вирусом (тип вещества зависит от товарного названия лекарства);
- вспомогательные элементы – рициновое масло, вкрапления целлюлозы и крахмала, а также химикаты, такие как титановый диоксид, полисорбат, макрогол полиэтиленгликоль (придают твердой оболочке равномерность цвета и консистенции).
Активное вещество всасывается в кишечник на 54% и способно удерживаться в крови на высоких концентрациях длительный промежуток времени. После приема препарата блокируется репродуктивная способность вирусов и процесс синтеза вирусной ДНК. В печени основной ингредиент переводится в ацикловир – вещество, имеющее специфическое воздействие на герпетический штамм I-VI типов.
При лечении вирус не выводится из организма, но процесс заживления ускоряется.
Противовирусная активность лекарства – избирательная, специфическая, так как проявляется относительно зараженных клеток, но не касается здоровых клеточных элементов. Компонент встраивается в больной участок клеточной ДНК, ставшим уже вирусным, и блокирует производство новых патогенов. Вирус не выводится из организма, но процесс заживления и подсыхания ранок ускоряется, быстрее проходит симптоматика в виде зуда, жжения, боли в пораженном месте.
Преимущества, которыми не наделен более ранний аналог, основаны на отсутствии:
- кишечной реакции и дисбактериоза на фоне лечения препаратом;
- влияния на эндокринную и иммунную системы условно здорового человека;
- воздействия на внимание и внимательность, способность запоминать, скорость реакции;
- мутагенных эффектов и генотоксичности.
Препарат совместим с алкоголем, не затрагивает репродуктивную функцию и способность к зачатию. После лечения не создаются остатки продуктов распада составных компонентов в организме. При длительном лечении не наблюдается облысение, что бывает на фоне приема ацикловирсодержащих медикаментов.
Вернуться к оглавлению
Форма выпуска
Лекарство предлагается в единственном лекарственном виде – таблетки с концентрацией активного ингредиента в 250, 500, 1000 мг. Таблетки покрыты плотной кишечнорастворимой оболочкой. Высокие концентрации в одной единице средства и быстрая усвояемость препарата позволяет принимать его реже, избегая системного воздействия на организм. Но если назначена противогерпетическая мазь, следует обратить внимание на выпуск лекарственных вариаций других противовирусных медсредств.
Вернуться к оглавлению
Показания к применению
Препарат активен против шести штаммов герпеса, лабиальный – один из них.
«Валацикловир» таблетки назначаются для лечения и профилактики герпетической инфекции. Медпрепарат активен против шести штаммов герпеса, вызывающих три вида поражения:
- ротовое;
- генитальное;
- ветряночное или опоясывающий лишай.
Следовательно, инструкция предполагает применение противогерпетического «Валацикловира» при таких патологиях:
- лабиальный или герпес во рту, вызванный ВПГ1;
- половая или генитальная инфекция, спровоцированная ВПГ2 (на фоне лечения снижается частота обострений, уменьшаются риски передачи вируса при сексуальном контакте половому партнеру);
- инфекция опоясывающего типа, вызванный ВПГ3 (на фоне лечения снижается болезненность, предупреждаются обострения и неврологические осложнения).
Лечение «Валацикловиром» направлено на купирование болезни путем уменьшения масштабности высыпаний, снижения температуры, болевого синдрома и зуда. Пациенты с первичной инфекцией быстрее выздоравливают, а носители заболевают намного реже за счет удлинения фазы ремиссии.
Если прием препарата начат на первых стадиях болезни, патогенный процесс будет купирован еще до появления неприятных симптомов и сыпи. Для этого назначаются ударные дозы лекарства при первых проявлениях недуга в виде красноты, жжения и легкого покалывания в пораженном месте.
Следует знать, что при половом герпесе «Валацикловир» не способен предупредить заражения, в его силах снизить риски передачи вируса половому партнеру.
Вернуться к оглавлению
Дозировки
Лечебная концентрация препарата при борьбе с герпесом зависит от степени тяжести и штамма вируса, вызвавшего заболевание. Содержание активного вещества в разовой дозировке может варьироваться в широком диапазоне – от 250 мг до 2 г. Чаще используется взрослая дозировка в 500 мг.
Вернуться к оглавлению
Герпес I и II типа
Лабиальный (инфекция в полости рта) и половой герпес лечится по схемам, которые подбираются по типу заражения:
- при первичном – таблетки следует принимать по 1 тыс. мг дважды в 24 часа;
- при вторичном – концентрация препарат за разовый прием сокращается до 500 мг по два раза в 24 часа.
Терапевтические сроки определяются по степени реагирования организма на медпрепарат. Обычно курс варьируется от 3-х до 5-ти дней.
Описанная схема действенная против герпетической инфекции на стадии активного обсыпания кожи или слизистых. Если лечение начато при первых проявлениях болезни, применяется иная схема лечения ударными дозами медикамента. При появлении жжения, покалывания и дискомфортных ощущений в области будущих высыпаний рекомендуется разовый прием по 2 г 2 раза в 24 часа «Валацикловира» в первый день с промежутком во времени – не более 12 часов.
Вернуться к оглавлению
Опоясывающий лишай
Болезнь этого типа провоцируется вирусами ВПГ3 или Зостер и является рецидивом острого проявления ветряночного герпеса. Недуг требует высоких лечебных доз, чем в случае заражения штаммами ВПГ1 и 2. Традиционная терапевтическая схема предполагает прием по 1 тыс. мг. Это могут быть 1-2 таблетки, что зависит от содержания активного вещества в одной единице препарата. Кратность приема – 3 раза в 24 час курсом не менее 7-ми дней.
Вернуться к оглавлению
Профилактика
Профилактическими дозами «Валацикловира» являются – 500 мг раз в 24 часа. Разрешено деление разовой дозировки на два приема (по 250 мг) в утренние и вечерние часы. Курс профилактического лечения варьируется от 3-4-х месяцев до года.
Вернуться к оглавлению
Беременность
Официального разрешения на прием этого противовирусного средства в период вынашивания плода нет. Но есть данные о назначении препарата беременным с целью предупреждения внутриутробного заражения младенца при высоком патологическом риске.
Вернуться к оглавлению
Противопоказания и побочные воздействия
Препарат не рекомендуют для лечения детей до 12-ти лет.
Медицинский противогерпетический препарат не рекомендуется для лечения при таких состояниях:
- гиперчувствительность к составу или схеме антивирусного лечения;
- ВИЧ-инфицирование с концентрацией лимфоцитов ниже 100/мкл, так как лекарство может спровоцировать развитие медикаментозного гепатита или других отрицательных последствий.
«Валацикловир» не используется для лечения деток до 12-ти лет.
Возможные побочные воздействия на организм:
- подташнивание со рвотой;
- болезненные ощущения в животе;
- сбои в работе печени или почек;
- головные боли с головокружениями;
- угнетенность сознания, депрессии, энцефалопатия;
- психозы, агрессия, галлюцинации;
- тремор, судороги, жар, озноб;
- падение остроты зрения;
- высыпания на коже, зуд, отеки;
- тахикардия.
В тяжелых случаях возможно развитие анафилактического шока и комы.
Вернуться к оглавлению
Аналоги
Подобными «Валацикловиру» по способу воздействия и составу являются активные метаболиты «Ацикловир» и «Фамцикловир». Эти аналогичные препараты выпускаются в разных формфакторах, в том числе и в виде мази.
Торговыми названиями препаратов, содержащими в лекарственной основе одинаковый действующий ингредиент (валацикловир) в разных модификациях, являются:
- «Валацикловир» (с L-валиловым эфиром ацикловира);
- «Валтрекс» (с гидрохлоридом валацикловира).
Источник
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, на поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| валацикловира гидрохлорид | 556.2 мг |
| что соответствует содержанию валацикловира | 500 мг |
Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 7.2 мг, повидон К90 (коллидон 90F, пласдон K90) — 10 мг, кросповидон (коллидон CL, коллидон CL-M) — 28.8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 3.6 мг, тальк — 10.35 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 103.85 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 15 мг, макрогол-4000 (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000) — 4.5 мг, титана диоксид (титана двуокись) — 2.5 мг.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
7 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
42 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.
После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ — в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.
Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6.
После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.
После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.
Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.
Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.
Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое — 15%.
У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.
На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.
У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.
Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster.
Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко — транзиторное повышение показателей печеночных проб.
Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко — нарушения сознания; в отдельных случаях — кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).
Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: редко — тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.
Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T1/2 из плазмы крови.
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.
Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.
Клинический опыт применения у детей отсутствует.
Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.
Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.
Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.
Клинический опыт применения у детей отсутствует.
Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс.
При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.
При одновременном применении валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус), возможно ухудшение функции почек.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Источник
Инструкция
Таблетки Валацикловир при герпесе – эффективное средство, устраняющее симптомы и причины возникновения болезни. Компоненты лекарства негативно влияют на вирус, поэтому микроорганизм перестает развиваться и погибает.
Показания к применению
Показаниями к использованию средства являются:
- Генитальный герпес.
- Опоясывающий лишай.
- Профилактика патологий и частые рецидивы хронической формы болезни.
- Предупреждение развития цитомегаловирусной инфекции.
- Простуда на губах, вызванная вирусом простого герпеса (Herpes simplex).
Способ применения и дозы
Во время обострения герпеса препарат применяют в количестве 1000 мг в сутки, что соответствует 2 таблеткам. Однако точную дозировку может подбирать только врач, особенно при наличии у пациента проблем с почками.
Лекарство принимают 2 раза в день. Аналогичным способом используют Валацикловир для профилактики болезни. Эффективность лечения возрастает во время использования средства при первых симптомах заболевания.
Побочные действия
В процессе терапии возможны следующие побочные реакции:
- Одышка.
- Лихорадка.
- Головная боль.
- Повышенная утомляемость.
- Тахикардия.
- Сыпь на кожных покровах.
- Обезвоживание организма.
- Галлюцинации.
- Тромбоцитопения.
- Повышенное артериальное давление.
- Чувствительность к воздействию солнечного света.
- Боли в области живота.
- Тошнота.
- Сбои в работе почек.
- Крапивница.
- Отек лица.
- Повышенная возбудимость.
- Нарушение сознания.
Средство не оказывает влияние на управление транспортным средством, но при появлении побочных симптомов специалисты рекомендуют отказаться от пользования автомобилем, т.к. снижение скорости реакции может привести к несчастным случаям.
Читайте также:
Чем лечить герпес на губах у ребенка.
Средства от герпеса на губах при беременности.
Об общем лечении герпес у детей читайте тут.
Противопоказания
Не рекомендуется применять Валацикловир при наличии у пациента следующих противопоказаний:
- Аллергическая реакция на компоненты препарата.
- Проведенная трансплантация почки или костного мозга.
- Заражение вирусом иммунодефицита человека.
Плохая совместимость с алкоголем исключает прием спиртных напитков во время лечения.
Длительность лечения
Во время появления признаков герпеса терапия длится 5-10 дней. Точную продолжительность лечения назначает специалист.
Взаимодействие с другими препаратами
Опасные нарушения, вызванные одновременным использованием Валацикловира и других лекарств, отсутствуют. Однако существуют особенности, которые обязательно учитывают во время терапии:
- Средства, блокирующие канальцевую секрецию почек, мешают выведению противовирусного лекарства из организма.
- Такролимус, Циклоспорин – увеличивают нагрузку на почки.
- Микофенолат – повышает концентрацию ацикловира в плазме крови.
Передозировка
Случаи передозировки не зафиксированы врачами, но не рекомендуется превышать дозу, назначенную специалистом.
Условия хранения
Необходимо хранить средство в местах, которые недоступны для детей. Валацикловир оберегают от повышенной влажности и солнечных лучей.
Срок годности
Препарат годен в течение 2 лет с момента выпуска.
Состав и форма выпуска
Валацикловир выпускается в виде таблеток, которые продаются в стеклянных банках или картонных пачках. В каждой упаковке содержится по 10 штук.
В составе лекарства содержится активное вещество – валацикловира гидрохлорид, с противовирусной активностью.
Беременность и лактация
Исследования, которые доказывают безвредность лекарства для беременных женщин, не проводились. По этой причине Валацикловир назначает только врач.
Однако исключается прием средства при грудном вскармливании, т.к. действующее вещество проникает в молоко. Если необходимость применения препарата высока, то ребенка нужно перевести на искусственный тип питания, проконсультировавшись перед началом лечения со специалистом.
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан для лечения пациентов младше 18 лет.
Условия отпуска из аптек
Валацикловир отпускается по рецепту.
Источник
