Зовиракс от герпеса таблетки
Таблетки белые, круглые, двояковыпуклые, с надписью «GXCL3» с одной стороны.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, повидон К30, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Противовирусный препарат, синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способность ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра (EBV) и цитомегаловируса (CMV). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: Herpes simplex типа 2, Varicella zoster, EBV и CMV.
Действие ацикловира на вирусы имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
Всасывание
При приеме внутрь ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. При приеме 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя CSSmax в плазме составляла 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл), а средняя CSSmin — 1.8 мкмоль (0.4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа CSSmax составляла 5.3 мкмоль (1.2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1.8 мкг/мл) соответственно, a средняя CSSmin — 2.7 мкмоль (0.6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0.9 мкг/мл) соответственно.
Распределение
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени (9-33%) связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение
Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата.
T1/2 составляет 2.5-3.3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира не только посредством клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида T1/2 и AUC увеличивались на 18 и 40% соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 ацикловира составлял в среднем 19.5 ч; при проведении гемодиализа соответственно 5.7 ч., а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.
У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако T1/2 ацикловира изменяется незначительно.
При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.
- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с нормальным иммуннным статусом;
- профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом;
- лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряной оспы и опоясывающего герпеса);
- лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом, главным образом с ВИЧ-инфекцией (число клеток CD4+<200/мкл), с ранними клиническими проявлениями ВИЧ-инфекции и с развернутой клинической картиной СПИД), перенесших трансплантацию костного мозга.
Взрослым для лечения инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 5 раз/сут каждые 4 ч (за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
При выраженном иммунодефиците (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника доза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии: по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Зовиракса: по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч). Лечение Зовираксом следует периодически прерывать на 6-12 мес для выявления возможных изменений в течении заболевания.
Для профилактики возникновения инфекций, вызываемых вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). При выраженном иммунодефиците (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника доза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Зовиракса составляет 800 мг 5 раз/сут, препарат принимают каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней.
Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно.
Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 800 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч).
Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга, перед назначением Зовиракса внутрь обычно рекомендуется проводить курс в/в терапии ацикловиром в течение 1 мес. При проведении клинических исследований максимальная продолжительность курса лечения реципиентов трансплантата костного мозга составляла 6 мес (с 1-го по 7-й месяц после трансплантации). У пациентов с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции курс лечения Зовираксом составлял 12 мес, однако есть основания полагать, что у таких пациентов могут быть эффективны более продолжительные курсы терапии.
Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, у детей с иммунодефицитом в возрасте от 2 лет и старше — такие же дозы, как для взрослых; в возрасте младше 2 лет — половину дозы для взрослых.
Для лечения ветряной оспы детям старше 6 лет препарат назначают в разовой дозе 800 мг; от 2 до 6 лет — 400 мг; младше 2 лет — 200 мг. Кратность приема 4 раза/сут. Более точно разовую дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг). Курс лечения составляет 5 дней.
Данные о применении Зовиракса для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, и при лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.
Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям для лечения детей старше 2 лет с выраженным иммунодефицитом можно применять такие же дозы Зовиракса, как для лечения взрослых.
При назначении Зовиракса пациентам пожилого возраста следует учитывать возможность снижения клиренса ацикловира параллельно со снижением клиренса креатинина. При наличии признаков почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы Зовиракса. Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема Зовиракса внутрь в высоких дозах.
У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с КК менее 10 мл/мин дозу Зовиракса рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). Для лечения ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом при КК менее 10 мл/мин рекомендуемые дозы Зовиракса составляют 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч; при КК 10-25 мл/мин 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.
Зовиракс таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко — обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение уровня мочевины и креатинина в крови; очень редко — острая почечная недостаточность.
Со стороны ЦНС: головная боль; редко — обратимые неврологические нарушения, такие, как головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, судороги, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, которые принимали препарат в дозах, превышающих рекомендуемые.
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд; редко — одышка, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: быстрая утомляемость; редко — быстрое диффузное выпадение волос. Поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена.
У пациентов, получавших антиретровирусные препараты, дополнительный прием Зовиракса не вызывал значимого усиления токсических эффектов.
- повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру.
С осторожностью назначают при дегидратации и почечной недостаточности.
Назначение Зовиракса при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) требует осторожности и возможно только после оценки предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода и ребенка.
Не выявлено увеличения числа врожденных дефектов у детей, матери которых получали Зовиракс во время беременности, по сравнению с общей популяцией.
После приема Зовиракса внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0.6-4.1% от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 300 мкг/кг/сут.
У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с КК менее 10 мл/мин дозу Зовиракса рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). Для лечения ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом при КК менее 10 мл/мин рекомендуемые дозы Зовиракса составляют 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч; при КК 10-25 мл/мин 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.
Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, у детей с иммунодефицитом в возрасте от 2 лет и старше — такие же дозы, как для взрослых; в возрасте младше 2 лет — половину дозы для взрослых.
Для лечения ветряной оспы детям старше 6 лет препарат назначают в разовой дозе 800 мг; от 2 до 6 лет — 400 мг; младше 2 лет — 200 мг. Кратность приема 4 раза/сут. Более точно разовую дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг). Курс лечения составляет 5 дней.
Данные о применении Зовиракса для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, и при лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.
Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям для лечения детей старше 2 лет свыраженным иммунодефицитом можно применять такие же дозы Зовиракса, как для лечения взрослых.
Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема Зовиракса внутрь в высоких дозах.
Пациенты, принимающие внутрь Зовиракс в высоких дозах, должны получать достаточное количество жидкости.
При случайном однократном приеме ацикловира внутрь в дозах до 20 г токсические эффекты не зарегистрированы.
Симптомы: нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота) и неврологические нарушения (головная боль и спутанность сознания); иногда — одышка, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.
Лечение: тщательное медицинское наблюдение с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Возможно применение гемодиализа.
Клинически значимых взаимодействий Зовиракса с другими лекарственными препаратами не отмечалось.
Блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс (коррекции режима дозирования Зовиракса не требуется).
При одновременном применении Зовиракса с препаратами, выводящимися путем активной канальцевой секреции, возможно повышение концентрации активных веществ или их метаболитов в плазме (необходима осторожность при назначении таких комбинаций).
Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофенила, иммунодепрессанта, применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофенила.
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Cрок годности – 5 лет.
Препарат отпускается по рецепту.
Источник
Противовирусные средства эффективны при герпесе. Они быстро справляются с вирусом, блокируют его размножение и заставляют на некоторое время “заснуть”. “Зовиракс” от герпеса относится именно к таким препаратам: быстро снимает симптомы, помогает заживлению язвочек, регенерации кожи или слизистых.
Состав и особенности
Zovirax – безрецептурный препарат, он продается в любой аптеке. Действующее вещество – ацикловир – встраивается в ДНК герпеса и прекращает его размножение. При внутреннем приеме усваивается частично, выводят его из организма почки в неизмененном виде. Страдающим расстройствами иммунитета нельзя долго применять “Зовиракс”. Он вызывает привыкание и в дальнейшем становится бесполезным. Сколько времени использовать лекарство в таком случае, пусть решит врач.
“Зовиракс” воздействует на вирусы герпеса простого, Эпштейна-Барра, Варицелла-Зостер (вызывает ветрянку и опоясывающий лишай), цитомегаловирус. Лечит болезни глаз (кератит), кожные поражения, генитальный и лабиальный герпес. Показан младенцам.
Вернуться к оглавлению
Форма выпуска и применение
Таблетки Zovirax – наиболее популярны. Также лекарство выпускается в виде порошка для внутривенного введения, глазной мази. Для кожи и слизистых предназначен крем.
Вернуться к оглавлению
Таблетки
Пилюли по 200 мг назначаются:
- При простом вирусе половых органов и лабиальном герпесе. Лечение требует суточной дозы 1000 мг, разбитой на прием по 200 мг. Принимается минимум 5 дней, по необходимости курс увеличивается до 10 дней.
- Для профилактики частых проявлений простого герпеса в виде высыпаний на гениталиях и простуды на губах. Инструкция рекомендует для пациентов с
Для профилактики применяют таблетированную форму препаратахорошим иммунитетом назначать препарат порцией 200 мг через 6 часов, то есть 800 мг за сутки. Бывают случаи, когда “Зовиракс” приносит лучший результат при более низких дозах – это прием по 200 мг через 12 часов (2 раза в день).
- При ветрянке или опоясывающем лишае, вызванным герпесом Зостера. Дозировка составляет 800 мг за раз. В сутки это не больше 3200 мг, которые разбиваются на 4 дневных приема.
Лечение ветрянки у детей проводится следующим образом (на 1 прием):
- до 2 лет – 200 мг;
- начиная с 2 лет и до 6лет – 400 мг;
- с 6 лет и больше – 800 мг.
Рекомендованная доза принимается 4 раза в сутки. При необходимости ее рассчитывают исходя из веса малыша, но нельзя принимать “Зовиракс” больше 800 мг за раз. Для малышей и взрослых терапия рассчитана на неделю.
При иммунодефиците, заболеваниях пищеварительной системы, когда нарушен процесс усвоения, доза “Зовиракса” увеличивается вдвое. Соответственно разовый прием лекарства составляет 400 мг, а суточный – 2000. Чем раньше начинается лечение, тем оно результативнее. Детям от 2-х лет даются обычные дозы, до 2-х лет – половина.
Для пожилых людей существуют особые рекомендации по применению “Зовиракса”. Лечение предполагает поступление в организм повышенного количества жидкости. Если присутствует почечная недостаточность, доза снижается. В принципе, больные любого возраста с почечной недостаточностью должны принимать уменьшенные нормы “Зовиракса”. Они не превышают 400 мг разбитых на 2 приема – утром и вечером. Если почечная недостаточность является умеренной, одноразовая доза может быть больше, до 800 мг. за раз, а в общей сложности – 2400 мг за сутки.
Вернуться к оглавлению
Инъекции внутривенно
Назначаются в случаях более тяжелого или осложненного течения заболеваний:
- Лечение инфекций, спровоцированных вирусом простого герпеса, предполагает дозировку 5 мг/кг веса пациента. Больным с ожирением назначают такую же дозировку, как для людей с нормальным весом.
- При опоясывающем лишае и герпетическом энцефалите помогает повышенная доза “Зовиракса” – 10 мг/кг каждые 8 часов. Обязательное условие при этом – здоровые почки.
- При необходимости трансплантации костного мозга, для профилактики цитомегаловируса препарат назначается по 500 мг. внутривенно, капельно, через 8 часов в течении 5 дней. После проведенной операции “Зовиракс” в той же дозировке используют не меньше месяца.
- При инфекциях, вызванных простым герпесом у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, одноразовая доза составляет 10 мг/кг.
От 3-х месяцев до подросткового периода одноразовая внутривенная доза лекарства рассчитывается согласно весу и площади тела.
При герпетическом энцефалите и опоясывающем лишае детям, если здоровые почки, назначается доза взрослого – 500 мг. на одно введение каждые 8 часов. Внутривенно препарат назначается на 5 дней. Если есть показания, инструкция по использованию предполагает увеличение или уменьшение курса, зависимо от ответных реакций организма на терапию. Капельница должна стоять не меньше часа.
Вернуться к оглавлению
Глазная мазь
Глазная 3% “Зовиракс” мазь имеет мягкую консистенцию, она полупрозрачна, однородная. Инструкция рекомендует пользоваться нею с целью устранения кератита, вызванного простым герпесом. Для взрослых и малышей способ принятия одинаков: полоска мази закладывается под нижнее веко 4 раза в день. Форма выпуска удобна – маленькая туба с тонким концом. После излечения для закрепления результата следует применять мазь не меньше 3 дней. Если вы носите контактные линзы, на время откажитесь от них. Период годности после вскрытия тубы – месяц.
Вернуться к оглавлению
Крем или гель
Крем используют исключительно наружно.
Их используют исключительно наружно, как дополнительную терапию при высыпаниях на коже или слизистых, вызванных простым герпесом. Это – интимный герпес, опоясывающий лишай. Крем наносят до 6-ти раз на день. Наносить гель можно до появления высыпаний, как только чувствуется характерный зуд в интимной зоне или на губе от простуды. Лечение назначается на срок 5 – 10 дней. При генитальном герпесе крем не ликвидирует риск заражения, поэтому лечение не допускает сексуальных контактов.
Вернуться к оглавлению
Беременность
Одно из ограничений для “Зовиракса” – период беременности и лактации. Его назначают при беременности, если польза для матери намного превышает риск для малыша. “Зовиракс” проявляет себя в грудном молоке. Учитывая процент всасывания, груднички могут получать приблизительно 0,3 мг/кг лекарства за сутки. Крем, гель или мазь от простуды губ при лактации также не рекомендуются. Если крайне необходимо воспользоваться “Зовираксом”, пусть малыш побудет на искусственном вскармливании.
Вернуться к оглавлению
Ограничения и побочные эффекты
Противопоказан при непереносимости составляющих средства. Внутривенное введение или таблетки не рекомендованы при обезвоживании организма, почечной недостаточности, неврологии. При приеме могут наблюдаться следующие нежелательные эффекты:
- рвота, диарея;
- анемия;
- кожный зуд, реже – отечность (“Зовиракс” тогда лучше заменить).
Ограничения:
- при попадании под кожу не исключено развитие местного воспаления и, как следствие, некроза. По этой причине внутримышечные инъекции не практикуются;
- при капельном введении могут появляться неврологические расстройства;
- во время использования таблетированных средств иногда возникает головная боль;
- после использования мази для глаз бывают жжение, конъюнктивит.
Побочные эффекты проходят после отмены средства или снижения дозы. Бывает, что его необходимо заменить другим.
Вернуться к оглавлению
Заменитель “Зовиракса”
Что касается капель, то при герпесе глаз также рекомендован к использованию”Окоферон”. Это глазные капли, в состав которых входит интерферон. “Флоксал” – капли антибактериальные, используются при осложнениях. А “Окомистин” – антисептик, данные капли стоит применять, как дополнительную терапию.
Наиболее схож с “Зовираксом” его аналог “Ацикловир” – вещество, часто применяемое против герпеса. Последний выпускается в виде мази, порошка для раствора. Таблетки – наиболее популярны. Показания и противопоказания идентичны, срок годности, инструкция, терапевтические эффекты – тоже. Препарат российский, стоит недорого.
“Виролекс” показан против простого и полового герпеса, инфекций кожи и глаз. Может применяться внутривенно, наружно, внутрь или под нижнее веко. Состав такой, как у “Зовиракса”, вполне может его заменить.
Лекарственные средства, в состав которых входит то же действующее вещество, это, по сути, аналоги “Зовиракса, его полноценная замена. Российский производитель гарантирует невысокие цены и достаточно хорошее качество. Названные средства свободно продаются в аптеке.
Источник
