Ацикловир 800 мг инструкция по применению таблетки для детей при герпесе

Растущий организм настолько подвержен инфекциям, что заражение может произойти даже в самых неожиданных ситуациях. Особенно часто это случается при ослабленном иммунитете. Когда ребенок поражен вирусом герпеса, родители задумываются, какие лекарственные препараты наиболее эффективно справляются с проблемой. Ацикловир в таблетках для детей хорошо помогает при герпесе, главное — придерживаться инструкции по применению. Несмотря на продуктивность лечения препаратом, как и любое лекарство, Ацикловир имеет свои противопоказания. Важно изучить его фармакологические особенности, схему применения.

Описание препарата

Несмотря на активное производство нынешними производителями аналоговых препаратов, Ацикловир 200 востребован в медицинской практике.

Его популярность связана с низкой токсичностью, поэтому реализуется лекарство без рецептов. Основное вещество препарата синтетического происхождения — ацикловир. Его противовирусная структура направлена на угнетение синтеза ДНК вируса, подавление репликации вирусных частиц, не имеющих устойчивости к компонентам препарата.

Генетическая составляющая — нуклеиновые кислоты ДНК, РНК с включением азотистых оснований с индивидуальной последовательностью.

Вспомогательные компоненты Ацикловира:

• кремния диоксид,
• крахмал,
• лактоза,
• стеариновокислый кальций,
• повидон.

Формы выпуска Ацикловира:

• таблетки,
• порошки,
• кремы, мази.

Исходя из клинической картины заболевания, врач определяет наиболее подходящую для каждого случая форму препарата. При герпетическом поражении наружных кожных покровов применяются крем, мазь. При генерализованной форме заболевания назначаются таблетки, инъекции.

Лечебное действие основано на проникновение активных составляющих препарата внутрь пораженных вирусом клеток. Активируясь, компоненты лекарства нарушают клеточную структуру вируса, останавливая процесс его размножения, купируют воспалительные процессы в очаге инфекции.

Хорошо всасывается в кишечнике, независимо от наличия в нем пищевых частиц. Это говорит о возможности использования Ацикловира во время приема пищи. Активные вещества Ацикловира 200 распространяются по тканям, слизистым, жидкостным средам организма, преодолевая биологические препятствия. Цереброспинальная жидкость содержит большое количество действующих компонентов препарата.

При назначении Ацикловира детям с нарушением работы печени следует учитывать его высокий метаболизм в печеночных структурах. С каловыми массами выделяется небольшое количество активного вещества.

СПРАВКА. Необходимо учитывать, что при частых вспышках инфекции вируса герпеса у него развивается резистентность к Ацикловиру. Это вызвано постоянной мутацией возбудителя болезни.

Показания для назначения препарата детям

Ацикловир может применяться для купирования герпетического поражения детского организма, при других формах вирусной инфекции, обладающей чувствительностью к составляющим лекарства.

Препарат показан детям для приема внутрь при следующих нарушениях:

• герпесной ангине;
• ветряной оспе;
• в качестве профилактики герпеса;
• ослабленном иммунитете;
• цитамегаловирусной инфекции;
• вирусе Эпштейна-Барра;
• для профилактики осложнений на фоне острых респираторных заболеваний, гриппозных, энтеровирусных инфекций.

Таблетки Ацикловир при герпесе детям до достижения возраста 2 лет принимать не рекомендуется. В случае острой необходимости малышам до года рекомендуется прием мази 3%. С почечной недостаточностью прием осуществляется с осторожностью по строгим врачебным указаниям.

Возможные побочные эффекты:

• дурнота,
• рвота,
• жидкий стул,
• головная боль,
• нарушение координации движений,
• слабость,
• кожные высыпания,
• кишечные боли,
• зуд кожных покровов, шелушение,
• перепады настроения (сонливость, гиперактивность),
• судороги,
• патологические изменения состава крови,
• возникновение галлюциногенных видений.

После приема Ацикловира детьми возможно недомогание, отечность кожных покровов, нарушение дыхательной функции.

ВАЖНО! При возникновении каких-либо побочных эффектов необходимо срочно обратиться к врачу! В противном случае можно нанести непоправимый вред здоровью маленького пациента!

Инструкция по применению при заболеваниях

Здесь представлены общие рекомендации по применению лекарственных средств в таблетированной форме выпуска. Инструкция к каждому медикаментозному препарату разрабатывается фирмой-изготовителем. В каждом отдельном препарате возможно ее видоизменение. Это зависит от формы выпуска, состава, активного вещества, дополнительных компонентов препарата, иных факторов. Назначение по приему медикаментов выписывается лечащим врачом.

СПРАВКА. Предпочтительно давать лекарство детям во время приема пищи или сразу после нее. Необходимо достаточное количество жидкости для запивания. Дозировка определяется лечащим педиатром, следует ее строго придерживаться.

Вирус герпеса, ангина, стоматит

Для лечения вируса герпеса, ангины герпетического характера, стоматита рекомендован прием таблеток Ацикловир 200 мг. Детям в возрасте от 6 лет назначается суточная норма 800 мг на 4 приема. Ребятишкам с 2 до 6 лет рекомендована суточная норма 400 мг и 4-кратный прием медикамента. Дозировка подбирается, исходя из роста, веса, возраста малыша, выраженности заболевания, лечащим врачом. Грудничкам рекомендуется измельчать таблетку в порошок, давать в виде сиропа, смешивая с водой.

Длительность курсовой терапии — 5 суток. При острых формах болезни на усмотрение врача дозировка увеличивается до пятикратного приема в день. Дополнительно к таблеткам в целях уменьшения высыпаний на коже допускается наружное применение мази Ацикловир 3%. Наличие стоматита не подразумевает применение мази внутри полости рта. Она применима на внешних кожных покровах вокруг губ.

Ветряная оспа

Дозировка Ацикловира при ветряной оспе с 2 до 6 лет — 400 мг в 4 приема за сутки, в возрасте 6 лет и старше — 800 мг за 4 раза. Курс приема препарата при ветрянке должен быть выдержан 5 дней. Прием Ацикловира следует начинать в первые 24 часа после появления признаков заболевания (высыпаний на кожных покровах). Если необходимо, таблетку можно разделить на части. Главное — помнить, что запивать нужно обильно, чтобы лекарство достигло желудочно-кишечного тракта, не растворившись раньше времени.

ОРВИ

В официальной инструкции по приему препарата отсутствуют сведения о его использовании при острых респираторно-вирусных инфекциях. Иногда врач может прописать прием лекарства для профилактики простудных осложнений. При ослаблении иммунной системы возникает риск заражения вирусом герпеса. Доза лекарственного средства в этом случае назначается педиатром.

Маленьким пациентам с болезнями почек лекарственный препарат для лечения вирусных заболеваний назначается с особой осторожностью.

У пациентов с частыми рецидивами герпетических инфекций есть риск возникновения резистентности ДНК вируса к компонентам лекарства. В этом случае он заменяется аналогами.

Разрешенные аналоги препарата

Многие аптечные лекарства, применяемые для лечения вирусных заболеваний, содержат активное вещество ацикловир. Они имеют разную форму выпуска. Цена зависит от изготовителя, составляющих препарата. Дозировка и курс приема препаратов-аналогов рассчитываются, исходя из количества находящегося в их составе активного вещества.

Наиболее распространенные аналоги:

• Зовиракс,
• Веролекс,
• Ацивир,
• Виворакс,
• Ациклостад,
• Герпевир.

При вторичном заболевании ребенка герпесом Ацикловир по-прежнему является эффективным препаратом. Для предупреждения рецидивов родителям следует проводить профилактические мероприятия по укреплению иммунитета детского организма. Следует придерживаться календаря прививок, вовремя вакцинируя малыша, своевременно приступать к лечению простудных заболеваний, рассказать о правилах личной гигиены, поощрять за их соблюдение.

Торговое название

Aциклостад®

Международное непатентованное название

Ацикловир

Лекарственная форма

Таблетки 200 мг, 400 мг и 800 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество –ацикловир 200 мг, 400 мг и 800 мг,

вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Ациклостад®, 200 мг таблетки: таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «VS 1», диаметром около 10 мм.

Ациклостад®, 400 мг таблетки: таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «VS 2», диаметром около 12 мм. Ациклостад®, 800 мг таблетки: таблетки белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «VS 3» и риской на обеих сторонах

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды.

Код АТСJ05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ацикловир резорбируется из желудочно-кишечного тракта лишь частично. Средние пиковые концентрации в плазме после повторного перорального введения 200 мг, 400 мг и 800 мг ацикловира 5 раз в течение дня каждые 4 часа составляет 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг) или 8,16 ± 1,98 мкмоль/л (800 мг). Эти значения достигаются примерно через 1.5 ± 0,6 часов. Концентрация ацикловира в плазме крови через 4 часа после однократного перорального употребления ацикловира составляют 1,61 ± 0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59 ± 0,53 мкмоль/л (400 мг) или 4,0 ± 0,72 мкмоль/л (800 мг). Через 24 часа после прекращения приема ацикловира препарат полностью выводится из организма.

У детей с иммуносупрессией в возрасте от 3 до 11 лет после перорального приема 400 мг ацикловира, т.е. 300-650 мг ацикловира/м2 поверхности тела, 5 раз в течение дня, средние пиковые концентрации в плазме крови составляют 5,7 — 15,1 мкмоль/л. У грудных детей в возрасте от 1 до 6 недель после перорального введения 600 мг ацикловира/м2 поверхности тела каждые 6 часов пиковые концентрации в плазме крови составили 17,3 или 8.6 мкмоль/л.

Ацикловир в высоких концентрациях проникает в ткани и органы и медленно выводится из них.

Объем распределения составляет 50 ± 8,7 л/1,73 м2 у взрослых и 28,8 ± 9,3 л/1,73 м2 у новорожденных и грудных детей до 3-х месяцев. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.

Распределение

Наиболее высокие концентрации ацикловира достигаются в кишечнике, почках, печени и легких, а более низкие — в мышцах, сердце, мозге, яичниках и семенниках животных.

Ацикловир накапливается в слюне, вагинальном секрете, везикулярной жидкости герпетических пузырьков, а также в некоторых органах. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке.

Метаболизм и элиминация

У пациентов с нормальной функцией почек 62-91% ацикловира выводятся через почки в неизмененном виде, а 10-15% в виде 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Выведение ацикловира осуществляется как путем гломерулярной фильтрации, так и путем канальцевой секреции.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60%. При ограниченной функции почек и клиренсе креатинина 10 мл/мин/1,73 м2 существует опасность кумуляции при дозировке по 200 мг 5 раз в сутки. Поэтому при вышеуказанном клиренсе креатинина показано снижение дозы препарата (см. также раздел «Способ применения и дозы»).

Фармакодинамика

Ацикловир является фармакологически неактивным веществом, которое трансформируется в противовирусное средство только после проникновения в клетку, инфицированную вирусами простого герпеса (HSV) или вирусами varicella-zoster (VZV). После системного применения ацикловир катализируется HSV или VZV тимидинкиназой, ферментом, который жизненно необходим для репликации вируса. Проще говоря, вирус синтезирует свое собственное противовирусное вещество. Детально происходят следующие стадии:

• После системного применения ацикловир пенетрирует в клетки, инфицированные герпесом.

• Ацикловир фосфорилируется до ацикловир монофосфата при помощи тимидинкиназы вируса, находящейся в этих клетках

• Клеточные ферменты превращают ацикловир монофосфат в ацикловир трифосфат, являющийся активным противовирусным веществом

• Ацикловир трифосфат обладает в 10-30 раз большим сродством с ДНК полимеразой вируса, чем с ДНК полимеразой клетки и тем самым селективно подавляет активность ферментов вируса

• Также вирусная ДНК полимераза встраивает ацикловир в вирусную ДНК, что приводит к обрыву цепи во время синтеза ДНК.

  В целом все вышеперечисленные отдельные стадии обеспечивают высокую эффективность снижения продукции вируса.

  В ходе проведения теста на подавления розеткообразования стало возможным продемонстрировать, что для подавления роста ВИЧ-инфицированных Vero клеток (= культура клеток, взятая из почечной паренхимы зеленых африканских мартышек) требуется концентрация ацикловира 0,1 мкмоль/л, в то время как для подавления роста неинфицированных клеток необходимо 300 мкм/л ацикловира. Основываясь на этом, для культуры клеток может быть рассчитан терапевтический индекс, составляющий более 3000.

  Спектр активности in vitro

  Высокочувствительны:

  Вирус простого герпеса типа I и II

  Вирус varicella zoster

  Чувствительные вирусы:

  Вирус Эпштейна-Барра

  Малочувствительные до резистентных:

  Вирус цитомегалии

  Резистентные вирусы:

  РНК-вирусы

  Аденовирусы

  Поксвирусы.

Показания к применению

Ациклостад®, таблетки 200 мг

• инфекции, вызванные вирусом простого герпеса, в частности, герпес кожи и слизистой оболочки гениталий (первичный и часто рецидивирующий генитальный герпес)

• профилактическое лечение взрослых пациентов, страдающих очень тяжелыми формами часто рецидивирующих инфекций гениталий (Негреs genitalis), вызванных вирусом простого герпеса

Ациклостад®, таблетки 400 мг

• Неrреs Zoster (опоясывающий лишай)

• профилактика тяжелых инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у взрослых пациентов с резко выраженной иммуносуппресией при повышенном риске инфицирования, например, после трансплантации органов.

Ациклостад®, таблетки 800 мг

• Неrреs Zoster (опоясывающий лишай).

Способ применения и дозы

Необходимо начать применение Ациклостад®, таблетки как можно раньше при появлении первых кожных проявлений, например, зуд, ощущение стягивания кожи, первичные пузырьки.

Таблетки принимают после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса

Применение у взрослых

По 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 200 мг 5 раз в течение суток (1000 мг ацикловира в сутки), с интервалом в 4 часа и с 8 часовым ночным перерывом. Продолжительность лечения составляет 5 дней. Однако в зависимости от клинического состояния пациента продолжительность лечения может быть увеличена.

Применение в детском возрасте

Детям старше 6 лет назначают взрослые дозировки.

Для профилактики тяжелых форм и часто рецидивирующих инфекций гениталий, вызванных вирусом простого герпеса

Иммунологически здоровым пациентам назначают по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (800 мг ацикловира в сутки). В качестве альтернативы можно также принимать ежедневно по 400 мг Ациклостада® (2 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг или 1 таблетка Ациклостад®, таблетки 400 мг) каждые 12 часов. В отдельных случаях эффективная профилактика может быть достигнута при приеме 1 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг 3 раза в сутки каждые 8 часов (600 мг ацикловира в сутки) или 2 раза в сутки каждые 12 часов (400 мг ацикловира в сутки).

Если, несмотря на общую суточную дозу 800 мг имеет место рецидив (возобновление инфекции), то принимают по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 200 мг, 5 раз в сутки каждые 4 часа в течение 5 дней. После этого возобновляют приём вышеуказанных профилактических доз.

При профилактике инфекции, вызванной простым герпесом у иммунологически здоровых пациентов, длительность лечения зависит от степени тяжести инфекции и частоты рецидивов, но не должна превышать 6-12 месяцев.

Пациентам с иммуносуппрессиейназначают по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (800 мг ацикловира в сутки).

Пациентам с резко выраженной иммуносуппрессией, например, после трансплантации органов, назначают по 2 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг или по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 400 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (1600 мг ацикловира в сутки).

Продолжительность профилактического применения при инфекции, вызванной простым герпесом, у пациентов с резко выраженной иммуносупрессией зависит от степени ослабления иммунитета и продолжительности периода повышенного риска развития инфекции.

Указание

У пациентов с иммуносуппрессией были описаны случаи возможного развития резистентности. Это следует учитывать при выборе дозировки препарата.

Опоясывающий лишай (Herpes zoster)

800 мг Ациклостада® (4 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг или 2 таблетки Ациклостад®, таблетки 400 мг или 1 таблетка Ациклостад®, таблетки 800 мг) 5 раз в сутки каждые 4 часа (4000 мг ацикловира в сутки). Продолжительность лечения составляет 5-7 дней. Лечение может быть продолжено в зависимости от клинического состояния пациента.

Для профилактики тяжелой инфекции, вызванной простым герпесом у взрослых с выраженной иммуносупрессией, если имеется повышенный риск инфекции, например, после трансплантации органов, принимают по2 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг или по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 400 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (1600 мг ацикловира в сутки).

Длительность профилактического применения зависит от степени угнетения иммунной системы и определяется лечащим врачом индивидуально.

Пациентам с нарушением функции почек

В случае нарушения функции почек, которое чаще отмечается у пациентов пожилого возраста, во время приема Ациклостада® должен быть обеспечен адекватный прием жидкости. У пациентов с нарушением функции почек терапевтически обоснованными могут быть более низкие дозы, представленные в таблице:

Побочные действия

Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10)

• реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции, диспноэ)

• неврологические проявления, в основном в виде головокружений, спутанности сознания, галлюцинаций и дремоты, купирующиеся после отмены препарата и чаще наблюдаемые у пациентов с нарушениями функции почек или другими состояниями, предрасполагающими к развитию подобных побочных эффектов

• тошнота, рвота, диарея и абдоминальные боли

• выпадение волос (диффузная алопеция)

Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/1000)

• бессонница, головная боль, утомляемость, транзиторные эпилептические припадки, особенно во время внутривенных инфузий ацикловира в случае прогрессирующего осложненного течения заболевания, нарушения сознания, иногда прогрессирующие до комы

• транзиторное повышение уровня билирубина, печеночных ферментов, мочевины и креатинина в сыворотке крови, а также незначительное снижение гематологических параметров

Очень редко (<1/10000)

• анемия, лейкопения, тромбоцитопения

• деперсонализация и/или дереализация (обратимые после прекращения приема препарата), транзиторный психоз, особенно после внутривенных инфузий ацикловира в случае прогрессирующего осложненного течения заболевания

• гепатит, желтуха

• острая почечная недостаточность.

Противопоказания

• гиперчувствительность к ацикловиру или любым другим компонентам препарата

• профилактическое применение препарата у пациентов с нарушенной функцией почек или анурией

• период лактации

• детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Циметидин и пробенецид снижают почечную экскрецию ацикловира на 20-30 %, что может привести к увеличению периода полувыведения последнего.

При одновременном использовании ацикловира и неактивных метаболитов микофенолята мофетила (иммунодепрессант, используемый у пациентов после трансплантации) было обнаружено увеличение AUC ацикловира. Однако коррекции дозы ацикловира, в связи с широкими терапевтическими пределами ацикловира, не требуется.

Во время одновременного применения с зидовудином могут развиться невропатия, судороги и летаргия.

Особые указания

Длительное и повторное лечение Ациклостадом® пациентов со сниженным иммунитетом может привести к развитию резистентности.

Ацикловир не предупреждает предачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Беременность и лактация

Если в период беременности требуется терапия Ациклостадом®, то следует тщательно сопоставить возможную пользу и потенциальный риск.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: после приема разовой дозы, не превышающей 20 г ацикловира, токсического действия не наблюдалось. Многократная передозировка ацикловира в течение нескольких дней привела к развитию симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота и рвота, а также неврологических симптомов: головная боль и спутанность сознания.

Лечение: симптоматическое. В случае подозрения на передозировку следует проводить наблюдение за пациентом с целью выявления токсических симптомов. Ацикловир выводится при гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 5 (для дозировки 200 мг) или 7 (для дозировок 400 мг и 800 мг) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Ациклостад®, таблетки 200 мг и 800 мг — 5 лет.

Ациклостад®, таблетки 400 мг — 4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ШТАДА Арцнаймиттель АГ

Штадаштрассе 2 — 18

D-61118 Бад Вилбель, Германия

телефон: + 49 6101 603-0

телефакс: + 49 6101 603-259

веб сайт: https://www.stada.de

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ШТАДА Арцнаймиттель АГ, Германия

Адрес организации, принимающей на территории РК претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство ОАО «Нижфарм»

050043, Республика Казахстан,

г. Алматы, мкр. Хан-Танири, 55б

тел.: (727) 271-99-68

факс: (727) 255-33-78

e–mail: almaty@stada.kz