Ацикловир акрихин от герпеса на губах
Таблетки голубого цвета с темно- и светло-голубыми вкраплениями и возможными белыми пятнами, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 21.46 мг, повидон — 1.17 мг, магния стеарат — 2 мг, индигокармин — 0.1 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 12.5 мг, вода очищенная — 12.77 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высокоизбирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат.
Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.
Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловирусов.
При герпесе предупреждает образование новых элементов, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
Всасывание и распределение
При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Cmax в плазме крови после приема препарата внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут составляет 0.7 мкг/мл. Время достижения Cmax в плазме крови — 1.5-2 ч.
Связывание с белками плазмы — 9-33%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма; концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% концентрации в плазме крови. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита — 9-карбоксиметоксиметилгуанина.
Т1/2 при приеме внутрь составляет 2-3 ч. Выводится почками в неизмененном виде (около 84%) и в форме метаболита (около 14%). Менее 2% выводится через ЖКТ; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степнеи Т1/2 — 20 ч, при гемодиализе — 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).
- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
- профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
- профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом;
- в составе комплексной терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
- лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).
Препарат принимают внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, взрослым назначают по 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней; при лечении генитального герпеса — 10 дней. При необходимости длительность лечения может быть увеличена.
В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после трансплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз/сут.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом взрослым назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч. Длительность курса — от 6 до 12 мес.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом взрослым назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч, максимальная доза — до 400 мг ацикловира 5 раз/сут в зависимости от тяжести инфекции.
При лечении опоясывающего лишая — по 800 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 дней.
Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
При лечении ветряной оспы взрослым и детям старше 6 лет назначают по 800 мг 4 раза/сут; детям в возрасте 3-6 лет — по 400 мг 4 раза/сут. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг. Курс лечения — 5 дней.
У пациентов с нарушением функции почек необходима коррекция дозы и режима дозирования в зависимости от величины КК и вида инфекции. При лечении инфекции, вызванной Herpes simplex, при КК менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е. по 200 мг 2 раза/сут). При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом — пациентам с КК 10-25 мл/мин назначают препарат по 800 мг 3 раза/сут с интервалом 8 ч, с КК менее 10 мл/мин — по 800 мг 2 раза/сут с интервалом 12 ч.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко — обратимое повышение содержания билирубина и активности печеночных ферментов.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение содержания мочевины и креатинина в крови; очень редко — острая почечная недостаточность.
Со стороны ЦНС: головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, снижение концентрации внимания, ажитация.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: лихорадка, лимфаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, миалгия, алопеция.
- детский возраст до 3 лет;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру или вспомогательным компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях или неврологических реакциях на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе), беременности, пациентам пожилого возраста.
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 3 лет.
С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (содержание мочевины крови и креатинина плазмы крови).
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
Длительное или повторное лечение ацикловиром пациентов со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего Т1/2 и снижению клиренса ацикловира.
При одновременном применении с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 4 года. Не применять после истечения срока годности.
Препарат отпускается по рецепту.
Источник
Мазь для наружного применения 5% белого или почти белого цвета; допускается наличие характерного запаха.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 40 г, вазелин — 12.5 г, масло вазелиновое — 7.5 г, воск эмульсионный — 5 г, макрогол (полиэтиленоксид 1500) — 1 г, вода очищенная — до 100 г.
2 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
3 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
5 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
Противовирусный препарат — синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Ацикловир трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловирусов.
При применении на интактной коже всасывание минимальное; не определяется в крови и моче. На пораженной коже — всасывание умеренное; у пациентов с нормальной функцией почек концентрация в сыворотке крови составляет до 0.28 мкг/мл, у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) — до 0.78 мкг/мл. Выводится почками (до 9.4% суточной дозы).
- инфекции кожи, вызванные вирусом Herpes simplex типов 1 и 2;
- генитальный герпес;
- опоясывающий лишай;
- ветряная оспа.
Применяют наружно. Препарат наносят чистыми руками либо ватным тампоном 5 раз/сут (каждые 4 ч) тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи.
Терапию следует продолжать до того времени, пока на пузырьках не образуется корка, либо пока они полностью не заживут. Длительность терапии составляет в среднем 5 дней, максимум — 10 дней.
При отсутствии эффекта необходимо обратиться к врачу.
Со стороны кожи и подкожных тканей: гиперемия, сухость, шелушение кожи.
Прочие: жжение, воспаление при попадании на слизистые оболочки. Возможно развитие аллергического дерматита.
- повышенная чувствительность к ацикловиру и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при дегидратации, почечной недостаточности, беременности, в период лактации.
Применение препарата показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
С осторожностью применять при почечной недостаточности.
Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо применять препарат как можно раньше (при первых признаках заболевания: жжение, зуд, покалывание, ощущение напряженности и покраснение).
Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.
Данные о передозировке препарата не предоставлены.
При наружном применении не выявлено взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности — 3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Источник
Один из симптомов простуды – дерматологические высыпания вокруг губ и на них.
Такое явление называется «простудным герпесом» и наблюдается оно при ослаблении иммунитета на фоне переохлаждения организма.
Устранить эти высыпания можно противовирусными и симптоматическими препаратами, одним из которых является Ацикловир.
Симптомы простудного герпеса на губах
Знайте! Герпес на губах при простуде выглядит как небольшие язвы. Сначала такие высыпания выглядят как маленькие пузырьки, но со временем они увеличиваются и превращаются в болячки.
В первые 1-2 дня их может не быть, но на их местах уже образуются участки покраснений, которые зудят.
Появившиеся пузырьки изначально наполнены прозрачной жидкостью, которая в течение двух-трех дней обретает сероватый оттенок.
В этот же период эти болячки начинают болеть, и при прикосновении к ним или при попытках выдавить боли усиливаются.
К четвертому дню пузырьки начинают лопаться, и на их месте образуются язвочки.
К концу первой недели такие болячки начинают проходить, и у многих людей эти проявления герпеса исчезают без всякого лечения.
Но лучше начинать использовать противогерпесные мази еще до того, как пузырьки начнут лопаться. Это позволит избежать распространения герпеса по всему лицу и ускорит процесс созревания.
Как действует ацикловир на герпес?
К сведению! Ацикловир – безрецептурный препарат, который изготавливают на основе одноименного химического соединения.
Оно проникает в кожу и в кровь и встраивается в ДНК находящихся в этих областях вирусов герпеса.
Далее препарат угнетает механизмы репликации герпеса и способствует формированию корочки, вследствие чего ослабевает болезненное ощущение и заживление происходит быстрее.
Форма выпуска препарата: таблетки и мазь
Ацикловир выпускают в форме таблеток и мази.
Выбор лекарственной формы зависит от степени тяжести заболевания.
Таблетки, в которых содержится 200, 400 или 800 миллиграммов действующего компонента, назначаются при легком протекании болезни и эффективны только на начальных стадиях.
Обратите внимание! В более поздние сроки медленное всасывание и низкая биодоступность делают этот вид ацикловира неэффективным.
Мазь расфасовывается в тюбики 2, 5, 10 и 20 граммов.
Так как при использовании мази минуется этап всасывания в кровь и ацикловир непосредственно проникает в участки поражений вирусом, мазь Ацикловира наиболее предпочтительна при осложненном протекании простуды.
Специалисты не рекомендуют использовать таблетки для лечения герпеса на губах: такая форма лучше справляется с задачей при лечении генитальной формы заболевания.
Мазь, в свою очередь, не только начинает быстрее действовать, но и благодаря дополнительным компонентам в составе в виде жира и вазелина оказывает еще и увлажняющее действие, а также способствует обезболиванию.
Мази также можно применять как профилактическое средство.
Это происходит в случаях, если из-за особенностей реакции организма на ослабление иммунитета вирусы герпеса у конкретного пациента активизируются каждый раз во время простуды.
Инструкция по применению: как принимать
Стоит отметить! Согласно инструкции, применение данного препарата в разных формах и в разном возрасте отличается:
- Взрослым пациентам и детям, начиная с 12 лет, необходимо принимать по 200 миллиграммов средства пять раз в день (всего 1 грамм в сутки).
Если имеются серьезные иммунные заболевания – дозировка увеличивается вдвое.
Длительность терапевтического курса составляет пять дней. - Детям от двух до 12 лет можно давать по 200 миллиграммов лекарства четыре раза в день при такой же длительности курса, как у взрослых.
При проявлении побочных эффектов в виде раздражения и усиления зуда детям до шести лет можно в два раза сократить дозировку. - В целях профилактики взрослым остаточно принимать по 400 миллиграммов средства два раза в день на протяжении недели.
- Мазь вне зависимости от возраста наносят на язвочки 3-4 раза в день (желательно через каждые четыре часа).
В среднем курс лечения длится от семи до десяти дней.
Для нанесения рекомендуется использовать ватную палочку.
Беременным женщинам в общих случаях использование мазей и таблеток противопоказано.
Но на усмотрение врача ацикловир может быть назначен при сопоставимых рисках для плода и пользе для матери.
Во время грудного вскармливания запрещены к приему только таблетки. Мазь наносится в стандартных дозировках, назначаемых взрослым.
Отзывы
«У меня простуда возникает очень часто – могу переболеть раза четыре за год.
И каждый раз простуде сопутствуют высыпания и язвы вокруг рта.
Терапевт еще несколько лет назад посоветовал мне ацикловир, как недорогой и эффективный препарат.
В моем случае это средство помогает избавиться то простудного герпеса в среднем за 5-6 дней, при этом никаких побочных действий я не ощущаю».
Людмила Башакова, Москва.
«Герпесные высыпания во время простуды у меня начали появляться еще с 15 лет.
Сам по себе такой симптом особых проблем мне не доставлял, но я очень стеснялся этих болячек, поэтому стал пользоваться мазью ацикловир по совету родителей.
Прошло 8 лет, и я до сих пор в таких случаях использую этот препарат.
И хотя в первые пару дней мазь довольно сильно жжет, дальше эти ощущения уже не проявляются, а высыпания исчезают примерно за неделю».
Олег Юсупов, Солнечногорск.
Полезное видео
В данном видео представлено описание препарата Ацикловир и показания к его применению:
Мазь ацикловир – безопасное средство при герпесной простуде, которое можно использовать при противопоказаниях к большинству аналогичных лекарств.
Перед использованием ацикловира рекомендуется получить одобрение врача, особенно если лечение – комбинированное и помимо ацикловира используются другие крема и мази.
Понравилась статья? Оцените материал и автора!
(2 оценок, среднее: 4,50 из 5)
Загрузка…
У вас есть опыт или вопросы по теме? Задайте вопрос или поделитесь опытом в комментариях.
Источник
