Герпевир при герпесе на губах

Герпевир – противовирусное средство с иммуностимулирующим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Герпевира:

• Таблетки (10 штук в контурной ячейковой упаковке, по 1 упаковке – 0,4 г или по 2 упаковки – 0,2 г в картонной пачке);
• Крем для наружного применения 5% (по 5 или 10 г в тубе, 1 туба в картонной пачке).

Действующий компонент – ацикловир:

• 1 таблетка – 0,2 г или 0,4 г;
• 1 г крема – 0,05 г.

Вспомогательные компоненты таблеток: поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацикловир эффективно действует на вирусы опоясывающего лишая и простого герпеса. Также к нему чувствительны вирус Эпштейна – Барр и цитомегаловирус. Вещество вступает во взаимодействие с ферментами вирусов и предотвращает их размножение.

Проникая в зараженные клетки, ацикловир превращается в ацикловир монофосфат, а затем последовательным образом в ацикловир дифосфат и ацикловир трифосфат. Последнее соединение в значительной степени ингибирует синтез вирусной ДНК, практически не влияя на здоровые клетки.

При герпесе Герпевир предотвращает распространение кожных высыпаний, подсушивает их, ускоряя образование корочки, снижает риск кожной диссеминации и осложнений висцерального характера, уменьшает интенсивность болевых ощущений при обострении опоясывающего герпеса. Также для препарата характерны иммуномодулирующие свойства.

Фармакокинетика

После перорального приема ацикловир всасывается частично (примерно на 20%). Он хорошо проникает во все ткани и жидкости организма, в том числе в грудное молоко.

Максимальная концентрация действующего вещества определяется дозировкой. В среднем она регистрируется спустя 90–120 минут после приема. Время полувыведения составляет приблизительно 3 часа, а в случае почечной недостаточности – 19,5 часов.

Ацикловир выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. С увеличением возраста пациента время выведения данного вещества из организма увеличивается.

При местном применении ацикловир практически не проникает в системный кровоток и обладает незначительным системным действием. При нанесении препарата на пораженный участок кожных покровов на нем создается терапевтическая концентрация действующего вещества, обеспечивающая лечебный эффект на протяжении как минимум 5 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Герпевир в форме таблеток применяется при следующих заболеваниях/состояниях:

• Инфекции слизистых оболочек и кожи, вызванные вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, включая генитальный герпес первичный или рецидивирующий;
• Опоясывающий лишай у больных с нормальным состоянием иммунной системы;
• Ветряная оспа;
• Профилактика вируса Herpes simplex 1 и 2 типа у пациентов с нарушениями иммунной системы.

Крем используют для лечения инфекций слизистых оболочек и кожи, включая герпес губ, которые вызваны вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа.

Противопоказания

Обе лекарственные формы Герпевира нельзя принимать при гиперчувствительности к компонентам.

Дополнительные противопоказания к применению таблеток:

• Тяжелые нарушения функции почек;
• Обезвоживание организма;
• Пожилой возраст.

Применение Герпевира в период беременности производится исключительно по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода.

В случае необходимости применения таблеток в период лактации, кормление грудью на время лечения следует прекратить.

Инструкция по применению Герпевира: способ и дозировка

Таблетки Герпевир принимают внутрь, можно одновременно с едой, запивать их следует большим количеством жидкости. Применение препарата рекомендуется начинать в случае появления первых признаков заболевания.

Дозирование при лечении детей:

• Первичные инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex (1 и 2 типа): до 2 лет – по 0,1 г (1/2 таблетки по 0,2 г), старше 2 лет – по 0,2 г 5 раз в сутки через каждые 4 часа (кроме ночного сна), курс лечения 5-7 дней;
• Инфекции, вызванные вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая: до 2 лет – по 0,2 г, от 2 до 6 лет – по 0,4 г или из расчета 20 мг на 1 кг веса ребенка (но не более чем по 0,8 г), старше 6 лет – по 0,8 г. Таблетки принимают 4 раза в сутки, курс лечения не менее 5 дней.

Дозирование для взрослых пациентов:

• Лечение первичных инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа: по 0,2 г 5 раз в сутки в течение 5 дней;
• Лечение инфекций, вызванных Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай): по 0,8 г 5 раз в сутки (через каждые 4 часа, кроме ночного сна), курс терапии не менее 7 дней;
• Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2: при нормальном иммунитете – по 0,2 г 4 раза в сутки через каждые 6 часов или по 0,4 г 2 раза в сутки через 12 часов (допускается уменьшение суточной дозы до 0,6 г в 2-3 приема). Для пациентов со значительным иммунодефицитом – по 0,4 г 4 раза в сутки, период профилактического курса устанавливает врач;
• Лечение пациентов с иммунодефицитом, в том числе при нарушении всасывания в кишечнике, после трансплантации костного мозга или органов: по 0,4 г 5 раз в сутки. Период приема составляет от 5 до 10 дней.

Для пациентов пожилого возраста и при нарушении выделительной функции почек рекомендуется уменьшить дозу и лечение проводить под обязательным контролем врача.

Герпевир в форме крема применяется местно: наносится тонким слоем на инфицированные участки кожи круговыми движениями, начиная с пограничной здоровой области к центру поражения. Процедуру следует проводить через каждые 4 часа, но не более 5 раз в сутки в течение 5-10 дней.

Побочные действия

Применение таблеток Герпевир может стать причиной следующих побочных эффектов:

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, отсутствие аппетита, рвота, кишечная колика, диарея;
• Со стороны центральной нервной системы: головокружение, утомляемость, головная боль;
• Со стороны системы кроветворения: ухудшение показателей крови;
• Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, отеки, лихорадка;
• Изменение лабораторных показателей: повышение уровня мочевины, печеночных трансаминаз, билирубина, креатинина;
• Прочее: очень редко – алопеция.

Применение крема Герпевир может вызвать покраснение, шелушение, зуд, ощущение покалывания или жжения в месте аппликации, иногда – аллергический дерматит.

Передозировка

Передозировка крема для наружного применения может привести к появлению ожога, шелушения, эритемы, ощущения жжения в местах нанесения. В данной ситуации следует немедленно отменить препарат.

Прием таблеток Герпевир в высоких дозах нередко провоцирует появление таких симптомов, как тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, головная боль, судороги, одышка, летаргия, коматозное состояние. Лечение передозировки заключается в постоянном мониторинге и поддержании жизненно важных функций. Рекомендуется проведение гемодиализа.

Особые указания

Если прием таблеток в течение недели у женщин с герпесом половых органов не дает терапевтического эффекта, необходимо проконсультироваться с врачом (у больных с герпесом половых органов повышен риск развития рака шейки матки).

Лечение Герпевиром в таблетках необходимо сопровождать контролем лабораторных показаний функции почек – уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови.

Терапия ветряной оспы более эффективна, если начата в течение первых суток после появления сыпи.

Во время лечения генитального герпеса следует избегать незащищенных половых контактов, а при использовании презервативов, следует учитывать, что местное применение крема снижает их прочность и надежность.

Не допускать попадание крема на слизистые оболочки глаз и полости рта.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Герпевира с пробенецидом способствует замедлению выведения ацикловира.

Применение препарата одновременно с нефротоксическими средствами усиливает их действие, особенно при функциональных нарушениях почек.

Аналоги

Аналогами Герпевира являются: Алдара, Виру-Мерц Серол, Зовиракс, Зовиракс Дуо-Актив, Ацикловир, Гевизош, Виролекс, Ацик, Бонафтон, Фенистил Пенцивир, Герпферон, Лизоцим, Эпиген Интим, Кондилин.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить в защищенном от света, сухом месте при температуре до 25 °C. Срок годности таблеток – 3 года, крема – 2 года. Запрещено хранение крема в холодильнике.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Герпевире

Встречаются самые разнообразные отзывы о Герпевире. Особенно противоречивы они в случае крема для наружного применения. Некоторым пациентам он быстро и эффективно помог, другие признаются в безрезультатности лечения. Части больных не нравится подобная форма выпуска препарата, поскольку он легко растекается, способствует появлению некрасивого жирного блеска и практически не обеспечивает регенерацию. Однако положительные мнения о Герпевире также встречаются: в них говорится, что людям удалось избавиться от герпеса буквально за несколько дней и безболезненно.

В таблетированной форме препарат имеет практически 100% положительных отзывов. Пациентам удобно использовать данную лекарственную форму. Герпевир эффективно действует на возбудителей герпеса и других заболеваний и может применяться для профилактики.

Цена на Герпевир в аптеках

На данный момент цена на Герпевир неизвестна, поскольку все его лекарственные формы отсутствуют в продаже.

Герпевир — противовирусный лекарственный препарат для системного применения, выпускается в таблетках и мази для наружного применения.

Фармакологические свойства 

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида с ингибиторной активностью in vivo и in vitro относительно вируса герпеса человека, что включает вирус герпеса I и II типа, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вирус Эпштейна–Барра и цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир проявляет наибольшую активность против вируса простого герпеса I типа и далее, по убыванию активности, против вируса простого герпеса II типа, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вируса Эпштейна–Барра и цитомегаловируса. 

Ингибиторная активность ацикловира против вышеупомянутых вирусов является высокоселективной. Фермент тимидинкиназа в нормальной неинфицированной клетке не использует ацикловир в качестве субстрата, поэтому токсическое действие относительно клеток организма-хозяина является минимальным. Однако тимидинкиназа, закодированная в вирусах простого герпеса, ветряной оспы, опоясывающего герпеса и вирусах Эпштейна−Барра, превращает ацикловир в монофосфат ацикловира – аналог нуклеозида, который затем превращается последовательно в дифосфат и трифосфат с помощью ферментов клетки. Вслед за встраиванием в вирусную ДНК ацикловир трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, результатом чего является прекращение синтеза цепи вирусной ДНК. 

При длительных или повторных курсах лечения тяжелых больных с пониженным иммунитетом возможно уменьшение чувствительности отдельных штаммов вируса, которые не всегда отвечают на лечение ацикловиром. Большинство клинических случаев нечувствительности связаны с дефицитом вирусной тимидинкиназы, однако имеются сообщения о повреждении вирусной тимидинкиназы и ДНК. In vitro взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром может также приводить к формированию менее чувствительных штаммов. 

Связь между чувствительностью отдельных вирусов простого герпеса in vitro и клиническими результатами лечения ацикловиром до конца не выяснена.

Фармакокинетика. Ацикловир частично абсорбируется в кишечнике. Средняя пиковая стабильная концентрация (Сssmax) в плазме крови после приема дозы 200 мг с 4-часовым интервалом составляет 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), и соответственно уровень в плазме (Cssmin) будет 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). Соответствующие уровни Сssmax после доз 400 мг и 800 мг с 4-часовым интервалом составляют 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл), а эквивалентные уровни Cssmin были 2,7 мкмоль (0, 6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг мл). 

У взрослых конечный период полувыведения при внутривенном введении ацикловира составляет примерно 2,9 часа. Большая часть препарата выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение препарата почками осуществляется путем не только клубочковой фильтрации, а и канальцевой секреции.

9-карбоксиметоксиметилгуанин является единственным важным метаболитом ацикловира, который может быть определен в моче, и составляет примерно 10-15 % применяемой дозы. 

Если ацикловир применять через час после приема 1 г пробенецида, конечный период полувыведения и площадь под кривой «концентрация/время» увеличиваются на 18 % и 40 % соответственно.

У больных с хронической почечной недостаточностью средний конечный уровень полувыведения составляет 19,5 часа. Средний уровень полувыведения ацикловира во время гемодиализа составляет 5,7 часа. Уровень ацикловира в плазме крови во время диализа снижается примерно на 60 %.

Концентрация препарата в цереброспинальной жидкости составляет примерно 50 % от соответствующей концентрации в плазме крови. Уровень связывания с белками плазмы крови относительно низкий (от 9 % до 33 %) и при взаимодействии с другими лекарственными средствами он не меняется.

При одновременном применении ацикловира и зидовудина для лечения ВИЧ-инфицированных больных не было обнаружено никаких изменений фармакокинетики этих препаратов. 

Показания к применению

• Лечение вирусных инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.
• Супрессия ф(профилактика рецидивов) инфекций, апвызванных вирусом апростого герпеса у больных с нормальным иммунитетом.
• Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с иммунодефицитом.
• Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес).

Мазь Герпевир применяется для лечения инфекций губ и лица, вызванные вирусом простого герпеса (Herpes labialis). 

Способ применения

Таблетку Герпевир следует принимать целиком, запивая водой. При применении высоких доз ацикловира следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, необходимо принимать таблетки ацикловира в дозе 200 мг 5 раз в сутки примерно с 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода.

Лечение должно длиться 5 дней, но в случае тяжелой первичной инфекции оно может быть продолжено. Для больных с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для больных с пониженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять соответствующую дозу для внутривенного введения.

Лечение следует начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивирующего герпеса лучше начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.

Профилактика рецидивов (супрессивная терапия) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса У больных с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, таблетки ацикловира в дозе 200 мг принимать 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом.

Для удобства большинство пациентов могут принимать 400 мг ацикловира 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом. 

Лечение будет эффективным даже после отмены таблетированного ацикловира до 200 мг, которые принимать 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом или даже 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.

У некоторых больных радикальное улучшение наблюдается после приема суточной дозы ацикловира 800 мг.

Для наблюдения за возможными изменениями естественного течения заболевания терапию препаратом нужно периодически прерывать с интервалом 6-12 месяцев. 

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса.

Продолжительность профилактики зависит от продолжительности периода риска. 

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса Для лечения инфекций, вызванных вирусами ветряной оспы и опоясывающего герпеса, нужно принимать таблетки ацикловира в дозе 800 мг 5 раз в сутки с 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно продолжаться 7 дней. 

Больным с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или больным с пониженной абсорбцией в кишечнике лучше применять внутривенное введение. 

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала заболевания, результат будет лучше, если лечение начать сразу же после появления высыпаний.

Пациенты пожилого возраста

Следует иметь в виду возможность нарушения функции почек у больных пожилого возраста, и дозу для них нужно соответственно изменить  

Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма. 

Почечная недостаточность

Ацикловир следует с осторожностью назначать больным с почечной недостаточностью.

Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

При профилактике и лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с почечной недостаточностью рекомендованные пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышал бы безопасный уровень, установленный для внутривенного введения. Однако для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется установить дозу 200 мг 2 раза в сутки с интервалом примерно 12 часов.

При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес) для больных со значительно сниженным иммунитетом рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) установить дозу 800 мг 2 раза в сутки с приблизительно 12-часовым интервалом, а для больных с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина в пределах 10-25 мл/мин) – 800 мг 3 раза в сутки с интервалом примерно 8 часов.

Дети. Таблетки ацикловира применять детям с 2 лет.

Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом с 2 лет можно применять дозы как для взрослых. 

Для лечения ветряной оспы у детей от 6 лет назначать 800 мг ацикловира 4 раза в сутки, дети от 2 до 6 лет могут получать 400 мг ацикловира 4 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

Более точно дозу можно рассчитать по массе тела ребенка – 20 мг/кг массы тела в сутки (не превышать 800 мг) ацикловира, разделенную на 4 приема. 

Специальных данных по применению ацикловира для профилактики (предотвращения рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет.

Дети. Препарат применять детям с 2 лет.

Мазь Герпевир предназначена только для наружного применения.

Детям с 12 лет и взрослым мазь Герпевир нужно наносить 5 раз в сутки приблизительно с 4-часовыми интервалами, за исключением ночного времени. Важно начать лечение как можно быстрее в начале инфекции, лучше – во время продромального периода или на стадии эритемы. Можно начать лечение и на поздних стадиях – папулы или пузыря. 

Лечение должно продолжаться не менее 4 дней. Если заживления не произошло, можно продолжать лечение до 10 дней. Если симптомы заболевания не исчезают после 10 дней лечения, больному необходимо обратиться к врачу. Следует вымыть руки до и после применения мази, и избегать излишнего трения или касания полотенцем пораженных участков, чтобы предотвратить обострение или передачу инфекции. 

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Иммунная система: анафилаксия.

Психические растройства и расстройства со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Вышеприведенные неврологические реакции являются в целом обратимыми и обычно возникают у больных с почечной недостаточностью или другими факторами риска.

Со стороны респираторной системы и органов грудной клетки: одышка.

Со стороны гастроэнтерологической системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны гепатобилиарной системы: обратимое повышение уровня билирубина и печеночных ферментов, желтуха, гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: повышение уровня мочевины и креатинина крови, острая почечная недостаточность, боль в почках. Боль в почках может быть ассоциирована с почечной недостаточностью и кристаллурией. 

Общие нарушения: повышенная утомляемость, лихорадка.

У некоторых пациентов при применении мази может появиться временная быстропроходящая острая или жгучая боль. Приблизительно у 5% пациентов возможно незначительное высушивание и шелушение кожи. Также у небольшой части пациентов возможны эритема (покраснение) и зуд. Очень редко сообщалось о случаях контактного дерматита после местного применения препаратов ацикловира, и чаще всего это связано с компонентами мазевой основы, а не с ацикловиром. Имеются единичные сообщения о реакциях немедленной гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, вследствие местного применения ацикловира.

Противопоказания

Противопоказано применять Герпевир при повышенной чувствительности к ацикловиру, валацикловиру или другим компонентам препарата.

Беременность

Не выявлено увеличения числа врожденных пороков у детей, матери которых применяли ацикловир в период беременности по сравнению с общей популяцией. Однако применять таблетки Герпевира нужно тогда, когда потенциальная польза препарата для матери превышает возможный риск для плода.

При пероральном приеме 200 мг ацикловира 5 раз в сутки ацикловир проникает в грудное молоко в коцентрациях, составляющих 0,6-4,1 % от соответствующего уровня ацикловира в плазме крови. Потенциально ребенок, которого кормят этим молоком, может усвоить ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг массы тела в сутки. Поэтому назначать ацикловир кормящим грудью нужно с осторожностью, учитывая соотношение риск/польза. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинически важного взаимодействия ацикловира с другими лекарственными средствами не выявлено.

ацикловира, корректировать дозу не нужно.

Передозировка

Симптомы. Ацикловир лишь частично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Случайный прием пациентами до 20 г ацикловира внутрь не вызывал токсического эффекта.

При случайной повторной передозировке перорального ацикловира в течение нескольких дней возникают гастроэнтерологические (такие как тошнота и рвота) и неврологические симптомы (головная боль и спутанность сознания). При передозировке внутривенного ацикловира повышается уровень креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и, соответственно, появляется почечная недостаточность. Неврологическими проявлениями передозировки могут быть спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома. 

Лечение. Больного нужно тщательно обследовать для выявления симптомов интоксикации.

Поскольку ацикловир хорошо выводится с помощью гемодиализа, последний следует применять в случае передозировки.

При случайном пероральном или местном применении всего тюбика мази неблагоприятное действие маловероятно из-за минимального системного влияния. В случае подозрения на передозировку необходимо обратиться за медицинской помощью.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Герпевир — таблетки по 200 мг № 10 в блистере, 2 блистера в пачке; таблетки по 400 мг № 10 в блистере, 1 блистер в пачке.

Герпевир — мазь для наружного применения: По 5 г или 15 г в тубе, 1 туба в пачке.

Состав

1 таблетка Герпевир содержит ацикловира в пересчете на 100 % вещество 200 мг или 400 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

1 г мази Герпевир содержит ацикловира в пересчете на 100 % вещество 25 мг.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, проксанол 268-Ф, полиэтиленоксид 400, эмульгатор № 1.

Дополнительно

Ацикловир выводится из организма главным образом путем почечного клиренса, поэтому больным с почечной недостаточностью дозу следует уменьшать. У больных пожилого возраста также большая вероятность нарушения функции почек, поэтому для этой группы пациентов может потребоваться уменьшение дозы. Больные с почечной недостаточностью