Как применять ремантадин при герпесе

Ремантадин

• Наименование препарата: Ремантадин, таблетки 50мг
• Международное непатентованное название: Римантадин (rimantadine)
• Производитель: OlainFarm, Латвия
• Краткое описание: Лечение простуды и гриппа
• Средняя цена на препарат: 42.4 рублей

Показания

Грипп (раннее лечение и профилактика); профилактика — клещевой энцефалит; герпес (лабиальный и генитальный).

Фармакокинетика

После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция – медленная. Связь с белками плазмы – около 40%. Объем распределения: взрослые – 17-25 л/кг, дети – 289 л. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем плазменная. Величина Cmax при приеме 100 мг 1 раз в сутки – 181 нг/мл, по 100 мг 2 раза в сутки – 416 нг/мл. Метаболизируется в печени. T1/2 — 24-36 ч; выводится почками 15% — в неизмененном виде, 20% — в виде гидроксильных метаболитов. При ХПН T1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корригируется пропорционально уменьшению КК.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая печеночная недостаточность; выраженная почечная недостаточность; тиреотоксикоз; беременность, детский возраст (до 7 лет). С осторожностью — артериальная гипертензия, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), атеросклероз сосудов головного мозга, ХПН.

Режим дозирования

Внутрь, после еды, запивая водой. Лечение гриппа: взрослым — в 1 день — 300 мг/сут за 1-3 приема; во 2 и 3 дни — 100 мг 2 раза в сутки; в 4 и 5 дни — 100 мг 1 раз в сутки; детям 7-10 лет — 50 мг 2 раза в сутки, 11-14 лет – 50 мг 3 раза в сутки, в течение 5 дней. Профилактика гриппа: взрослым — 50 мг 1 раз в сутки, в течение 30 дней. Профилактика клещевого энцефалита: не позднее 48 ч после укуса клеща — 100 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 ч, в течение 3-5 дней; группам риска (лица, живущие или находящиеся в лесной местности) — 100 мг 2 раза в сутки в течение 15 дней. Лечение острой герпетической инфекции: 100 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней; профилактика обострений — 100 мг 1 раз в 3 дня. Пациентам с эпилепсией и противосудорожной терапией в анамнезе назначают в максимальной суточной дозе 100 мг/сут (при одновременном назначении противосудорожной терапии из-за риска развития эпилептического припадка). У пожилых людей и при ХПН доза должна быть снижена.

Побочные эффекты

Аллергические реакции, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, метеоризм, гипербилирубинемия, головная боль, бессонница, сонливость, тревожность, повышенная возбудимость, усталость; головокружение, снижение способности к концентрации внимания.

Особые указания

В период лечения возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта. В сравнении с амантадином, имеет более высокую клиническую эффективность и менее токсичен. При гриппе, вызванном вирусом В, ремантадин оказывает антитоксическое действие. Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшими, при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа. Возможно появление резистентных к препарату вирусов.

Лекарственное взаимодействие

Ремантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов. Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание ремантадина. Средства, закисляющие мочу (аммония хлорид, кислота аскорбиновая и др.), уменьшают эффективность действия ремантадина (вследствие усиления его выведения почками). Средства, защелачивающие мочу (ацетозаламид, натрия гидрокарбонат и др.) усиливают его эффективность (снижение экскреции почками). Парацетамол и АСК снижают Cmax ремантадина на 11%. Циметидин снижает клиренс ремантадина на 18%.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, производное адамантана; эффективно в отношении различных штаммов вируса гриппа А, вирусов простого герпеса типа I и II, вирусов клещевого энцефалита (центрально-европейского и российского весенне-летнего из группы арбовирусов семейства Flaviviridae). Оказывает антитоксическое и иммуномодулирующее действие. Полимерная структура обеспечивает длительную циркуляцию римантадина в организме, что позволяет применять его не только с лечебной, но и с профилактической целью. Ингибирует раннюю стадию специфической репродукции (после проникновения вируса в клетку и до начальной транскрипции РНК); индуцирует выработку альфа- и гамма-интерферонов, увеличивает функциональную активность лимфоцитов — естественных киллеров (NК-клеток), Т- и В-лимфоцитов. Являясь слабым основанием, повышает рН эндосом, имеющих мембрану вакуолей, и окружающих вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома. Профилактическое назначение римантадина в суточной дозе 200 мг уменьшает риск заболевания гриппом, а также снижает выраженность симптомов гриппа и серологической реакции. Некоторое терапевтическое действие может также проявиться при его назначении в первые 18 ч после развития первых симптомов гриппа.

Римантадин – противовирусное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглые, белого или почти белого цвета, с фаской, возможно наличие риски (по 10, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка; упаковка для стационаров – в картонной коробке 200, 400, 500, 600, 800, 1000 контурных ячейковых упаковок).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: римантадина гидрохлорид – 50 мг;
• вспомогательные вещества (могут несколько отличаться у разных производителей): кальция стеарат, лактозы моногидрат, тальк, крахмал картофельный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Римантадин является противовирусным средством, производным адамантана. Эффективен при различных штаммах вируса гриппа A (особенно А2).

Благодаря полимерной структуре обеспечивается длительная циркуляция римантадина в организме, поэтому препарат используют не только для лечения, но и для профилактики гриппа.

Римантадин подавляет раннюю стадию специфической репродукции вируса (после его проникновения в клетку и до начальной транскрипции РНК).

Римантадин является слабым основанием. Его действие обусловлено способностью повышать pH эндосом, которые имеют мембрану вакуолей и окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Таким образом, вещество препарата предотвращает ацидификацию в этих вакуолях, чем блокирует слияние вирусной оболочки с эндосомной мембраной и, как следствие, прерывает транскрипцию вирусного генома, т. е. предотвращает передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки.

При приеме римантадина в суточной дозе 200 мг на протяжении 2–3 дней до и в течение 6–7 дней после развития клинических симптомов гриппа A снижается заболеваемость, выраженность симптоматики и степень серологических реакций. Некоторый терапевтический эффект препарата возможен в случае его приема в ближайшие 18 часов после возникновения первых признаков гриппа.

Фармакокинетика

После перорального применения римантадин медленно, но почти полностью всасывается в кишечнике. С белками плазмы связывается примерно на 40%. Его объем распределения составляет 17–25 л/кг у взрослых, 289 л/кг – у детей.

В носовом секрете концентрация препарата выше на 50%, чем в плазме крови. Максимальные плазменные концентрации: 181 нг/мл – при приеме суточной дозы 100 мг, 416 нг/мл – при приеме суточной дозы 200 мг.

Метаболизму подвергается в печени. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов (75–85%), частично – в неизмененном виде (15%). Период полувыведения – 24–36 часов, однако увеличивается в 2 раза у пациентов с сопутствующей хронической почечной недостаточностью.

При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста возможна кумуляция римантадина в токсических концентрациях, если не корректировать дозу пропорционально уменьшению клиренса креатинина.

Показания к применению

Согласно инструкции, Римантадин применяется для раннего лечения и профилактики гриппа A у детей от 7 лет и взрослых.

Профилактический прием рекомендуется после контакта с заболевшим человеком (рекомендован прием минимум в течение 10 дней), в случае распространения инфекции в замкнутых коллективах, а также при наличии высокого риска заболеваемости во время эпидемии гриппа.

Противопоказания

• острые и хронические заболевания почек;
• острые заболевания печени;
• тиреотоксикоз;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
• детский возраст до 7 лет;
• период беременности и грудного вскармливания;
• наличие гиперчувствительности к любому компоненту препарата.

С осторожностью противовирусное средство необходимо применять при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печеночной недостаточности, артериальной гипертензии, атеросклерозе сосудов головного мозга, эпилепсии (в анамнезе в т. ч.), а также в пожилом возрасте.

Инструкция по применению Римантадина: способ и дозировка

Таблетки Римантадин принимают внутрь, после еды, запивая водой.

Рекомендуемые профилактические режимы дозирования:

• взрослые: по 50 мг раз в сутки курсом до 30 дней;
• дети от 7 лет: по 50 мг раз в сутки курсом до 15 дней.

Продолжительность приема определяется эпидемиологической обстановкой.

При гриппе начинать прием Римантадина следует в первые 24–48 часов после появления первых симптомов заболевания.

Схема назначения препарата взрослым и подросткам от 14 лет по дням:

• 1-й день – по 100 мг 3 раза в сутки или 300 мг однократно;
• 2-й день – по 100 мг 2 раза в сутки;
• 3-й день – по 100 мг 2 раза в сутки;
• 4-й день – 100 мг 1 раз в сутки;
• 5-й день – 100 мг 1 раз в сутки.

Детям от 7 лет в лечебных целях дозы определяют в зависимости от возраста:

• 7–10 лет – по 50 мг 2 раза в сутки;
• 10–14 лет – по 50 мг 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения также составляет 5 дней.

Пациентам пожилого возраста и больным с сопутствующей хронической почечной/печеночной недостаточностью, а также лицам, страдающим эпилепсией, для лечения гриппа Римантадин назначают по 100 мг раз в сутки.

Побочные действия

• со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, бронхоспазм;
• со стороны нервной системы: двигательные расстройства, усталость, головная боль, бессонница, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, подавленное настроение, раздражительность, гиперкинезия, сонливость, галлюцинации, головокружение, тремор, эйфория, судороги;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, потеря аппетита, тошнота, диарея, боли в животе, рвота, диспепсия;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря сознания, нарушение мозгового кровообращения, артериальная гипертензия, блокада сердца (нарушение сердечного ритма), тахикардия, ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность;
• со стороны органов чувств: потеря или изменение обоняния, шум в ушах;
• прочие: усталость, сыпь.

Передозировка

Симптомы: аритмия, галлюцинации, возбуждение. Также возможны сухость кожи, боль в глазах, слезоточивость глаз, воспаление слизистой оболочки ротовой полости, потливость, запор, повышенное мочеиспускание, лихорадка.

Первая мера при передозировке – промывание желудка. Дальнейшее лечение симптоматическое, направленное в том числе на поддержание жизненно важных функций организма. В случае развития негативной симптоматики со стороны нервной системы показано внутривенное введение физостигмина (1,2 мг взрослым и 0,5 мг детям), при необходимости препарат вводят повторно (не более 2 мг/ч). Частично удалить римантадин можно с помощью гемодиализа.

Особые указания

Препарат целесообразно принимать для профилактики гриппа после контакта с больным членом семьи. Однако он менее эффективен для профилактического приема в семье, в которой заболевшие гриппом принимали римантадин в профилактических целях, что связано, вероятно, с передачей резистентных к его действию вирусов.

При гриппе, вызванном вирусом B, Римантадин обладает антитоксической активностью.

В период проведения противовирусного лечения возможно обострение имеющихся хронических заболеваний. У пожилых людей с артериальной гипертонией возрастает вероятность развития геморрагического инсульта. У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на эпилепсию и проведение противосудорожной терапии, повышен риск возникновения судорожного припадка. В таких случаях Римантадин назначают в суточной дозе 100 мг одновременно с противосудорожной терапией.

Следует учитывать вероятность появления вирусов, резистентных к препарату.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за риска развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы весь период приема препарата необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенного внимания и скорости реакций (включая вождение транспортных средств).

Применение при беременности и лактации

Таблетки Римантадин противопоказано применять на протяжении всего периода беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

Данная лекарственная форма препарата не предназначена для лечения детей в возрасте до 7 лет.

При нарушениях функции почек

Наличие острых и хронических заболеваний почек является противопоказанием к применению Римантадина.

При почечной недостаточности дозу снижают пропорционально уровню клиренса креатинина.

При нарушениях функции печени

При острых заболеваниях печени назначение препарата запрещено. При печеночной недостаточности средство следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пациенты пожилого возраста во время лечения должны находиться под тщательным врачебным контролем. Требуется снижение дозы.

Лекарственное взаимодействие

Римантадин уменьшает действие противоэпилептических средств.

Влияние других препаратов на действие римантадина:

• адсорбенты, обволакивающие и вяжущие средства уменьшают всасываемость;
• циметидин снижает клиренс на 18%;
• ацетилсалициловая кислота и парацетамол снижают максимальную концентрацию (на 10 и 11% соответственно);
• средства, закисляющие мочу (в том числе аммония хлорид, натрия гидрокарбонат, диакарб, ацетазоламид, аскорбиновая кислота), усиливают выведение почками и, как следствие, уменьшают эффект.

Аналоги

Аналогами Римантадина являются: Орвирем, Ремантадин, Римантадин Авексима, Римантадин Актитаб.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 или 5 лет (в зависимости от производителя).

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Римантадине

Согласно отзывам, Римантадин – противовирусное средство, эффективное как при лечении гриппа на ранних сроках, так и для его для профилактики после контакта с больным или после пребывания в замкнутом коллективе, где есть заболевшие гриппом.

К дополнительным преимуществам относят невысокую цену препарата и его хорошую переносимость. Побочные эффекты, по отзывам пациентов, возникают редко и обычно в случае индивидуальной непереносимости.

Цена на Римантадин в аптеках

Примерная цена на Римантадин за упаковку из 20 таблеток составляет 29–54 руб.