Наиболее безопасные топические стероиды для наружной терапии при атопическом дерматите

Дорогие друзья, здравствуйте!

Сегодня мы с вами поговорим о гормональных наружных средствах. Их в ассортименте аптек – несколько десятков, и самостоятельно разобраться в них непросто.

Надеюсь, что эта статья будет для вас лучом света в темном царстве топических (т.е. местных) стероидных средств, и буквально через несколько минут вы будете знать принципы рекомендаций препаратов этой группы, поскольку уделить внимание каждому препарату в рамках одной статьи невозможно. Да и не нужно.

Но на некоторых из них я остановлюсь чуть подробнее.

В этой статье мы с вами рассмотрим:

• Как действуют топические стероиды?
• От чего зависит их лечебный эффект?
• Как они делятся?
• Какие нежелательные реакции бывают при их использовании?
• Какие препараты этой группы безопаснее других?
• Когда какую лекарственную форму рекомендовать?
• На что нужно обращать внимание при выборе подобного средства конкретному покупателю?
• Сколько наружного средства выдавливать на палец? Вы узнаете секрет дозирования этих препаратов.

Вы готовы?

Тогда поехали!

Немного истории

Первый топический кортикостероид появился в 1952 году. Это была мазь гидрокортизона. Ее сразу подхватили дерматологи и стали использовать в своей практике лечения различных дерматитов, псориаза, экземы и прочих кожных заболеваний, протекающих с зудом, покраснением, отеком, утолщением и шелушением кожи.

И все бы ничего, но, к сожалению, не всегда мазь гидрокортизона справлялась со своими задачами.

Разработки более эффективного стероида для местного применения продолжались, и через 2-3 года кому-то из ученых пришла в голову мысль прицепить к исходной молекуле гормона атом галогена. Галогены – это 5 элементов периодической системы Менделеева, из которых нас с вами интересуют только два: фтор и хлор.

Поначалу для повышения противовоспалительной активности стероидного наружного средства был выбран фтор.

Ура! Получившиеся препараты, действительно, во много раз превосходили своих предшественников по противовоспалительной активности. История не сообщает их имена. Подозреваю, что это были Синалар, Флуцинар, Синафлан, Фторокорт.

Но фторированные стероиды резко повысили частоту местных и системных побочных реакций.

Позже на фармрынке появились стероидные средства, содержащие в своей молекуле не фтор, а хлор, который сделал эти препараты более безопасными.

А затем были разработаны синтетические негалогенизированные топические стероиды, эффективность которых сопоставима с фторированными препаратами, а безопасность – с родоначальником этой группы гидрокортизоном.

Когда применяются топические стероиды?

Показаний к применению этих препаратов довольно много. Но если их обобщить, то это все хронические заболевания кожи, в основе которых лежит воспаление или аллергия, или усиленное деление клеток рогового слоя кожи.

Они могут проявляться покраснением, зудом, мокнутием, избыточной сухостью кожи, шелушением, образованием мелких пузырьков.

Это всевозможные дерматиты (атопический, себорейный, контактный, солнечный), псориаз, красный плоский лишай.

Исключение составляет периоральный дерматит. Он проявляется прыщиками и покраснением вокруг рта. При этой форме дерматита применение стероидных наружных средств противопоказано. Замечена связь между применением топических стероидов и появлением периорального дерматита после их отмены. Причины неясны.

Местные кортикостероиды применяются также  при тяжелых укусах насекомых, выраженном старческом зуде, аногенитальном зуде.

Есть нюанс по поводу аногенитального зуда. Например, старенькие препараты (Синафлан, Флуцинар и др.) противопоказаны при этой проблеме. Они не предназначены для нанесения на слизистые, т.к. высок риск системных эффектов.

Как действуют топические стероиды?

Если объяснить по-простому, то топические стероиды проникают в клетки кожи и связываются с имеющимися там стероидными рецепторами. После этого запускается каскад реакций, в результате которых уменьшается выброс биологически активных веществ, вызывающих воспалительную реакцию. В частности, уменьшается выброс гистамина – виновника воспалительных и аллергических реакций, сужаются сосуды, уменьшаются зуд, отек, покраснение.

Но это еще не все. Топические стероиды тормозят деление клеток кожи, которое при некоторых заболеваниях выходит из-под контроля, и его нужно обуздать. Например, при псориазе.

Но вместе с тем они подавляют местный иммунитет. Защитная функция кожи снижается, и поэтому в списке побочных реакций мы можем прочитать:

• Стероидные угри,
• Активация вирусной, бактериальной или грибковой инфекции,
• Задержка регенерации ран, трофических язв.

Это далеко не полный перечень побочных реакций, которые могут вызывать наружные стероиды.

Помимо снижения местного иммунитета, гормоны подавляют функцию фибробластов. Фибробласты — самые главные клетки кожи, т.к. они вырабатывают все, что ей нужно для полного счастья. Ну, и нам, конечно.

Это гиалуроновая кислота, коллаген, эластин, которые отвечают за увлажненность, упругость и эластичность кожи.

Если подавляется функция фибробластов, кожа попросту атрофируется. Внешне атрофированная кожа выглядит блестящей, морщинистой, и через нее начинают просвечивать мелкие внутрикожные и подкожные сосуды, т.е. появляются телеангиэктазии.

Этим же объясняется возможное появление стрий (растяжек).

Прочие нежелательные реакции

Иногда наружные стероидные средства вызывают тахифилаксию. Этот термин означает, что эффективность препарата при повторном применении снижается.

После длительного применения кортикостероидов возможен синдром отмены, когда все симптомы разгораются с новой силой. Получается замкнутый круг.

В ряде случаев препараты этой группы вызывают аллергический дерматит.

К тяжелым последствиям относится подавление функции надпочечников и развитие синдрома Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение, отечность конечностей и пр.), надпочечниковой недостаточности, развитие стероидной язвы желудка.

У детей длительное использование препаратов этой группы приводит к нарушению секреции гормона роста и задержке роста.

Так что, когда при жалобах покупателя на кожный зуд и шелушение ваша рука сразу тянется за Синафланом, вспомните эту статью.

Как делятся топические кортикостероиды?

Классификация по активности:

Принцип назначения топического стероида по активности:

1. Стероиды слабой активности назначаются при слабо выраженных воспалительных проявлениях. Раньше, до появления современных топических стероидов, их использовали при локализации воспаления на лице, шее, в области складок, т.к. здесь самый тонкий эпидермис, высокая плотность стероидных рецепторов и много сосудов. Поэтому выше риск побочных реакций.
2. Препараты средней степени активности показаны при отсутствии эффекта от средств 1 класса и при более выраженном воспалении.
3. Сильные топические стероиды применяются при выраженном воспалении: покраснение кожи, отечность, участки уплотнения (бляшки), выраженный зуд, а также при утолщении кожи (гиперкератозе).
4. Очень сильные стероиды назначаются, как правило, при неэффективности препаратов первых трех групп.

Классификация местных кортикостероидов по составу

По составу топические стероиды делятся на галогенизированные и негалогенизированные.

Галогенизированные – такие, в молекуле которых содержится один или несколько атомов галогенов (фтора или хлора).

Галогенизированные дают больше нежелательных реакций, т.к. галоген в молекуле действующего вещества замедляет метаболизм стероида, и он дольше существует в активной форме. К тому же они плохо связываются с транспортными белками и медленнее выводятся из организма.

Особенно грешат этим старенькие препараты: Флуцинар, Синафлан, Фторокорт.

Галогенизированные, в свою очередь, делятся на фторсодержащие и хлорсодержащие.

Фторсодержащие – это Лоринден, Фторокорт, Триакорт, Синафлан, Флуцинар, Акридерм, Целестодерм-В, Белодерм, Дермовейт.

Фторсодержащие препараты чаще других вызывают атрофию кожи при длительном применении.

Хлорсодержащие – это Элоком, Афлодерм. Если их сравнивать с фторсодержащими, то лечебный эффект при их использовании наступает быстрее, и они более безопасны.

Негалогенизированные – это Адвантан и Локоид. Отличаются низкой частотой нежелательных реакций и минимальным системным действием.

Комбинированные наружные средства, содержащие кортикостероиды

Все препараты, которые я назвала выше, применяются, когда дерматиты, псориаз, экзема и другие заболевания протекают без особенностей.

Но бывает, что они осложняются бактериальной инфекцией, и тогда на стандартных высыпаниях появляются гнойнички, усиливаются гиперемия кожи и зуд. В этом случае показаны препараты 2 в 1: гормон + антибактериальный компонент.

К таким препаратам относятся:

• Целестодерм-В с гарамицином,
• Белогент,
• Дипрогент,
• Гиоксизон,
• Оксикорт,
• Лоринден С,
• Флуцинар Н,
• Акридерм Гента.

Гормоны применяются и при микозе стопы, если он протекает с выраженной воспалительной реакцией, когда усиливаются краснота кожи, зуд, появляется мокнутие. В этой ситуации назначают комбинированный препарат, содержащий антимикотик и гормон:

• Травокорт,
• Кандид Б.

В сложных случаях, когда неясно, что здесь присоединилось: то ли бактериальная, то ли грибковая инфекция, то ли все вместе, назначают препараты 3 в 1, которые содержат гормон + антибиотик + антимикотик:

• Тридерм,
• Пимафукорт,
• Акридерм ГК.

И еще одна группа комбинированных средств – это препараты, содержащие гормон и салициловую кислоту. При различных кожных заболеваниях, например, при том же псориазе, отмечается гиперкератоз. Роговой слой утолщается, и через него наружные средства проникнуть не могут. Что в этом случае нужно делать? Размягчить его с помощью салициловой кислоты.

В данной ситуации лучше всего подойдут препараты:

• Белосалик,
• Дипросалик,
• Лоринден А,
• Акридерм СК.

Что нужно учитывать при выборе лекарственной формы?

Теперь по поводу выбора лекарственной формы.

Здесь учитываются:

1. Место нанесения препарата. Например, Синафлан, Флуцинар и Фторокорт нельзя наносить на лицо и прочие нежные участки кожи, т.к. здесь всасываемость препарата очень высокая.

Привожу всасываемость наружных средств на разных участках тела сверху вниз от минимальной к максимальной:

• Подошва,
• Ладони,
• Предплечье,
• Спина,
• Волосистая часть головы,
• Лицо,
• Гениталии.

2. Возраст пациента.

Глубина проникновения препарата максимальна при использовании его в форме мази, меньше – в форме крема, еще меньше – в форме лосьона или раствора.

Через нежную детскую кожу препараты всасываются быстрее, и системные эффекты проявятся быстрее. Поэтому для детей предпочтительны крем или эмульсия.

Будьте осторожны и с пожилыми людьми. С возрастом кожа теряет коллаген и эластин, снижается синтез кожных липидов, которые выполняют защитную функцию, истончается эпидермис. Поэтому для них тоже лучше отдавать предпочтение крему. Или тем препаратам, который дают минимум побочных. Об этом дальше.

3. Симптоматика и стадия заболевания:

• Кожа сухая или нет?
• Покраснение сильное или умеренное?
• Кожа утолщенная?
• Есть ли мокнутие?
• Есть ли на коже гнойники?

4. Зона поражения. Чем она больше, тем больше наносится на кожу топического стероида, тем выше риск системных реакций. Поэтому в этом случае нужно применять максимально безопасные средства.

Алгоритм выбора формы топического стероида

1. При хроническом процессе, который проявляется сухостью кожи, шелушением, незначительной краснотой, назначаются мази.

Они отличаются высоким содержанием липидов, заменяющих собой нарушенный липидный слой эпидермиса, например, при атопическом дерматите. Восстанавливают барьерную функцию кожи.

Недостатки: жирность кожи после нанесения, пятна на одежде.

2. Кремы, гели содержат в 2 раза меньше липидов, не препятствуют испарению воды с поверхности кожи. Применяются при острых процессах с выраженной краснотой, отечностью кожи, мокнутием, а также там, где участки кожи соприкасаются друг с другом: паховые складки, локтевые, подколенные сгибы.

Хорошо впитываются и не оставляют пятен на одежде.

3. Лосьоны, аэрозоли, растворы чаще всего применяются на волосистой части головы.

Их, как правило, делают на основе спирта, поэтому они нередко вызывают ощущение жжения и сухости.

Эти лекарственные формы назначают также для нанесения на кожу в области складок, т.к. выше я уже говорила, что эпидермис здесь очень тонкий, поэтому нужна форма с минимальным проникновением, чтобы уменьшить риск нежелательных реакций.

Преимущества некоторых наружных кортикостероидов

Выделю несколько препаратов, которые имеют ряд явных преимуществ.

Афлодерм – создан специально для нанесения на нежные участки кожи: лицо, шею, область гениталий.

Детям разрешен с 6 мес, может применяться беременными и кормящими.

Крем – при остром воспалении с мокнутием.

Мазь – при хроническом процессе с сухостью и шелушением кожи.

Максимальный курс – 3 недели.

Адвантан – негалогенизированный препарат, а значит, максимально безопасный. Системное действие минимально.

Если другие препараты наносятся 2-3 раза в день, то Адвантан всего 1 раз в день.

Может использоваться длительно: у взрослых до 12 недель, у детей – до 4 недель.

Детям разрешен к применению с 4 мес.

Крем рекомендуется, когда есть краснота кожи, зуд, мокнутие.

Мазь при сухости и шелушении.

Жирная мазь – при очень сухой коже.

Эмульсия – применяется, в основном, при солнечных ожогах и не более 2 недель.

Адвантан может использоваться на больших участках кожи.

Не оставляет жирных пятен на одежде, не имеет запаха.

Локоид – негалогенизированный сильный кортикостероид. Я думаю, вы уже усвоили, что это значит: риск системных эффектов и местных нежелательных реакций сведены к минимуму.

Детям разрешен к применению с 6 месяцев. Может использоваться на нежных участках кожи.

Локоид мазь  рекомендуется, если зуд и покраснение сопровождаются очень сильной сухостью, утолщением и огрубением кожи, вплоть до трещин.

Локоид крем применяется при выраженном покраснении кожи и зуде без мокнутия.

Локоид Липокрем – крем, насыщенный липидами. Рекомендуется, если кожа сухая, шелушится, при этом отмечаются выраженная гиперемия и зуд.

Локоид Крело – последнее слово означает «Кремовый лосьон». Это уникальная лекарственная форма, аналогов которой нет. Используется при выраженном воспалении и покраснении с мокнутием и образованием пузырей. Смягчает и успокаивает кожу, обладает заживляющим действием. Не оставляет следов. Может наноситься на волосистую часть головы и нежные участки кожи.

Элоком – нефторированный стероид высокой степени противовоспалительной активности. Нежелательные реакции встречаются редко.

Детям – с 2 лет.

Интересен тем, что наносится всего один раз в сутки. Может применяться длительно – до 12 недель.

Мазь – на сухую кожу.

Крем или лосьон используются при воспалении нежных участков кожи (лицо, шея, складки, гениталии).

Лосьон назначают также для применения на волосистой части головы (себорейный дерматит, псориаз).

Если сравнить Элоком с препаратом Целестодерм-В, то лечебный эффект при его использовании наступает в 1,5-2 раза быстрее, и побочные эффекты он дает реже.

Элоком С – помимо мометазона содержит салициловую кислоту, т.е. кератолитик. Его наносят на грубую, утолщенную кожу. В частности, он используется при среднетяжелой и тяжелой формах псориаза.

«Сколько вешать в граммах»? Доза на кончике пальца

Вас никогда покупатели не спрашивали, сколько нужно выдавить мази из тюбика? Ведь это тоже влияет на лечебную эффективность и риск побочных. Нанесешь мало — не подействует, или подействует слабо. Намажешь много — могут быть жжение, краснота и прочие нежелательные реакции.

Какой-то хороший человек придумал единицу измерения наружного средства.

Она называется «единица на кончике пальца», или ЕКП.

Количество препарата, выдавленного из тюбика с отверстием диаметром 5 мм и занимающего на указательном пальце со стороны ладони расстояние от его кончика до ближайшего сустава, составляет одну дозу. Одна ЕКП – это примерно 0,5 грамма.

Смотрите:

Чтобы ориентироваться вам, какой объем наружного средства идет на разные части тела, и когда какой объем тюбика предложить, обнаружила вот такую замечательную схему:

Заканчивая этот разговор, хочу подытожить:

Подбирая наружное средство, не забудьте выяснить, кому его берут, какой участок тела собираются мазать, какова площадь участка поражения, а также:

• Кожа сухая или нет?
• Покраснение сильное или умеренное?
• Кожа утолщенная?
• Есть ли мокнутие?
• Есть ли на коже гнойники?

Важно! 

И еще несколько важных моментов:

1. Топический стероид используется до стихания клинических проявлений заболевания. Для профилактики он не применяется! После уменьшения симптоматики переходят на средства лечебной косметики и/или негормональные мази.
2. Превышение рекомендуемой производителем длительности применения препарата возможно только по согласованию с врачом.
3. Для уменьшения риска системных и местных реакций иногда врачи советуют использование местного кортикостероида через день. Например, день – косметическое средство лечебной косметики или негормональный препарат, день – стероид.
4. При обширных поражениях кожи рекомендуется нанесение препарата полосами («штриховое нанесение»), а не сплошным слоем.
5. Не наносить топические стероиды на кожу вокруг глаз. Это может вызвать заболевания глаз (глаукому, катаракту).
6. Мнения по поводу возможности смешивания наружного стероидного средства, например, с детским кремом, как часто рекомендуют, разделились. Но я полагаю, что это нарушает фармакокинетику препарата, снижает его лечебный эффект. Тем более, что сейчас есть безопасные средства этой группы.

Как вам понравилась эта статья, друзья? Все ли понятно?

Если хотите прокомментировать, дополнить, пишите в окошечке комментариев ниже.

А я с вами прощаюсь. Если Бог даст, то до новой встречи на блоге для трудяг фармбизнеса «Аптека для Человека»!

С любовью к вам, Марина Кузнецова