Валвир при опоясывающем герпесе

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Валвир. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Валвира в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Валвира при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения лабиального и генитального герпеса, опоясывающего лишая у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Валвир — противовирусный препарат. В организме человека валацикловир (действующее вещество препарата Валвир) быстро и полностью превращается в ацикловир и L-валин под воздействием валацикловиргидролазы.

Ацикловир обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2 (простой герпес), Varicella zoster (опоясывающий лишай) и Эпштейна-Барр, цитомегаловируса (ЦМВ) и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барр таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у ЦМВ и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полному) разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко (менее 0.1%), но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у инфицированных ВИЧ.

Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Состав

Валацикловира гидрохлорида гидрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь. После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Это превращение катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенной из печени человека. При приеме валацикловира в дозе от 1 г биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи. Степень связывания ацикловира с белками плазмы очень низкая — около 15%. Ацикловир быстро распределяется по тканям организма особенно в печень, почки, мышцы, легкие. Он также проникает в секрет влагалища, спинномозговую жидкость и жидкость герпетических пузырьков. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

Показания

• лечение опоясывающего герпеса;
• лечение и профилактика рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес);
• лечение лабиального герпеса;
• снижение инфицирования генитальным герпесом здорового партнера, если его принимать в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом;
• профилактика цитомегаловирусной инфекции, возникающей при трансплантации органов (уменьшает выраженность реакции острого отторжения трансплантата у пациентов с трансплантатами почек, развитие оппортунистических инфекций и других вирусных инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster) у взрослых и детей старше 12 лет.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг и 1000 мг.

Других лекарственных форм, будь то капсулы, мазь или крем, на момент публикации препарата в Справочнике не существовало.

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат назначают взрослым внутрь.

При опоясывающем герпесе — по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

При простом герпесе — по 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов курс должен составлять 3 или 5 дней. При первом эпизоде с тяжелым течением длительность лечения может быть увеличена до 10 дней (при рецидивах идеально назначать Валвир в продромальном периоде или при появлении первых симптомов заболевания, т.е. пощипывании, зуде, жжении).

Для терапии лабиального герпеса эффективно назначение препарата в дозе 2 г 2 раза в течение 1 дня: вторая доза должна быть принята примерно через 12 ч (но не раньше, чем через 6 ч) после первой дозы (не применять данный режим дозирования более 1 дня, поскольку, как показано, это не дает дополнительных клинических преимуществ).

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: у пациентов с сохраненным иммунитетом — по 500 мг 1 раз в сутки; с очень частыми рецидивами (10 и более в год) — по 250 мг 2 раза в сутки; для взрослых пациентов с иммунодефицитом — 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса — 4-12 месяцев.

Профилактика инфицирования генитальным герпесом здорового партнера: инфицированным гетеросексуальным взрослым с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9 в год назначают по 500 мг 1 раз в сутки в течение 1 года и более, каждый день при регулярной половой жизни, при нерегулярных половых контактах прием Валвира необходимо начинать за 3 дня до предполагаемого полового контакта (данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют).

Профилактика цитомегаловирусной инфекции: взрослым и подросткам старше 12 лет — по 2 г 4 раза в сутки (как можно раньше, после трансплантации). Продолжительность курса — 90 дней, но у больных с высоким риском лечение может быть более длительным.

Пациентам, находящимся на диализе, следует назначать Валвир после окончания сеанса гемодиализа.

Необходимо часто определять клиренс креатинина (КК), особенно в периоды, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата. При этом доза Валвира корректируется в соответствии с показателями КК.

При слабо и умеренно выраженном циррозе печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы препарата не требуется. Фармакокинетические данные у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы Валвира, однако опыт его клинического применения при данной патологии ограничен.

У лиц пожилого возраста коррекция дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Побочное действие

• тошнота;
• дискомфорт в животе, в т.ч. боль в животе, рвота, диарея;
• обратимые нарушения функциональных печеночных тестов, которые иногда расцениваются как проявления гепатита;
• анафилаксия;
• головная боль;
• ажитация, включая агрессивное поведение;
• головокружение;
• спутанность сознания;
• галлюцинации;
• снижение умственных способностей;
• возбуждение;
• тремор;
• атаксия;
• дизартрия;
• психотические симптомы, включая манию;
• депрессия;
• судороги;
• энцефалопатия;
• кома;
• высыпания, включая проявления фоточувствительности;
• зуд;
• крапивница;
• ангионевротический отек;
• гематурия (часто связанная с другими нарушениями со стороны почек);
• нарушение функции почек;
• острая почечная недостаточность;
• почечная колика (может быть связана с нарушением функции почек);
• возможно осаждение кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев;
• нарушение зрения;
• лейкопения (в основном у пациентов со сниженным иммунитетом), тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, лейкопластический васкулит, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура;
• многоформная эритема;
• снижение гемоглобина;
• дисменорея;
• артралгия;
• назофарингит;
• инфекции дыхательных путей;
• отек лица;
• повышение АД;
• тахикардия;
• утомляемость;
• лихорадка;
• дегидратация;
• ринорея.

Противопоказания

• клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции при содержании СD4+-лимфоцитов менее 100/мкл;
• трансплантация костного мозга;
• трансплантация почки;
• детский возраст (до 12 лет при ЦМВ, до 18 лет — по остальным показаниям);
• повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и другим компонентам препарата.

С осторожностью

У пациентов с почечной недостаточностью; у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; при одновременном приеме нефротоксичных лекарственных средств.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно в том случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода (сведений о применении при беременности недостаточно).

Ацикловир — основной метаболит валацикловира, выводится с грудным молоком. При терапии Валвиром кормление грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Применение у детей

Противопоказан детям до 12 лет при ЦМВ, до 18 лет — по остальным показаниям. Опыт клинического применения препарата у детей отсутствует.

Применение у пожилых пациентов

У лиц пожилого возраста коррекция дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Особые указания

Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводили к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода. При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (в т.ч. ажитации, галлюцинаций, спутанности сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют.

Пациентам с риском дегидратации, особенно больным пожилого возраста, в период лечения препаратом Валвир необходимо обеспечить адекватную гидратацию организма. У пациентов с почечной недостаточностью имеется повышенный риск развития неврологических осложнений.

При нарушениях функции печени у пациентов со слабо или умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы препарата Валвир не требуется. При исследовании фармакокинетики у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не получено данных, свидетельствующих о необходимости коррекции режима дозирования; однако клинический опыт применения препарата Валвир у этой категории пациентов органичен. Нет данных о применении препарата Валвир в высоких дозах (4 г в сутки и более) у пациентов с заболеваниями печени, поэтому следует с осторожностью назначать препарат в высоких дозах этой категории пациентов.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется, за исключением случаев значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Специальных исследований по изучению действия препарата Валвир у пациентов при пересадке печени не проводилось. Однако было показано, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах редуцирует цитомегаловирусную инфекцию. Супрессивная терапия препаратом Валвир снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению. Во время терапии препаратом Валвир пациент должен принять меры для обеспечения безопасности партнера при половых контактах.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность в случае развития побочных реакций, влияющих на скорость психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Валвира с нефротоксичными препаратами, в т.ч. аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодированным контрастным веществом, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом, должно проводиться с осторожностью, особенно у пациентов с нарушением функции почек, и требует регулярного мониторинга функции почек.

Запрещено использование препарата Валвир совместно с алкоголем ввиду потенциальной гепатотоксичности и негативного воздействия данной комбинации на печень.

Клинически значимого взаимодействия не установлено

Циметидин и пробенецид после приема 1 г валацикловира повышают AUC ацикловира, снижая его почечный клиренс (однако коррекции дозы валацикловира не требуется из-за широкого терапевтического диапазона ацикловира).

Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения валацикловира в высоких дозах (4 г в сутки) и лекарственных средств, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации (последний элиминируется с мочой в неизмененном виде в результате активной канальцевой секреции), поскольку существует потенциальная угроза повышения в плазме концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов.

При одновременном применении ацикловира с микофенолатом мофетила было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

Аналоги лекарственного препарата Валвир

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Вайрова;
• Валавир;
• Валацикловир;
• Валогард;
• Валтрекс;
• Валцикон;
• Вирдел.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения простого герпеса):

• Амиксин;
• Анаферон;
• Анаферон детский;
• Антигерпес;
• Арбидол;
• Ацикловир;
• Валогард;
• Валтрекс;
• Валцикон;
• Вектавир;
• Виразол;
• Вирдел;
• Виролекс;
• Виросепт;
• Витагерпавак;
• Виферон;
• Галавит;
• Гевизош;
• Герпевир;
• Герпесин;
• Герпферон;
• Гроприносин;
• Девирс;
• Зовиракс;
• Изопринозин;
• Иммуномакс;
• Кагоцел;
• Кипферон;
• Лавомакс;
• Лизавир;
• Ликопид;
• Лоринден C;
• Неовир;
• Панавир;
• Суправиран;
• Фамвир;
• Фенистил Пенцивир;
• Ферровир;
• Цикловакс;
• Цикловир;
• Цикловирал;
• Циклоферон;
• Цитивир;
• Эпиген Интим;
• Эразабан;
• Эргоферон.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Похожие лекарства:

Другие лекарства: