Зовиракс инструкция по применению при герпесе

Зовиракс – одно из названий противовирусного препарата с действующим веществом ацикловир. Среди других названий: собственно Ацикловир, Герпевир, Ациклостад, Провирсан, Валацикловир и другие. Данный препарат эффективен против всех типов вируса герпеса.

Зовиракс для лечения герпеса

Полностью излечиться от вируса герпеса невозможно, но применение ацикловира значительно облегчает симптомы во время острой стадии инфекции, сопровождаемой высыпаниями.

Препарат производится в различных лекарственных формах, но наиболее распространены таблетки и мазь. Зовиракс безопасен для детей после 3 месяцев. Он действует непосредственно на вирус и при этом не вредит организму.

Важно: Только профессиональный врач способен адекватно оценить продолжительность курса применения препарата. Самолечение с несоблюдением дозировки и периодичности приема препарата может привести к снижению чувствительности вируса. Поэтому предписанную программу лечения следует соблюдать с максимальной точностью.

Читайте также:
Ацикловир при герпесе — как правильно принимать при лечении →

Сфера применения препарата↑

Применение Зовиракса показывает стабильную эффективность в лечении ряда заболеваний, спровоцированных вирусом герпеса различных типов. Среди таких заболеваний:

Герпетическая сыпь на коже, слизистых оболочках и в области гениталий
Герпетическая болезнь глаз
Ветряная оспа (ветрянка) на начальной стадии заболевания
Опоясывающий лишай.

Препарат также обладает иммуностимулирующим действием, поэтому допускается его назначение пациентам со сниженным иммунитетом, включая ВИЧ-инфицированных и перенесших трансплантацию органов. В отдельных случаях допустимо использование Зовиракса для лечения людей, проходящих курс химиотерапии или иммунодепрессивных препаратов.

Кроме непосредственного лечения острых проявлений заражения вирусом герпеса Зовиракс также используется для профилактики. Но дозировка и периодичность приема обязательно должны быть определены квалифицированным врачом. Долгосрочное применение препарата ведет к появлению устойчивых штаммов. Учитывая степень заразности вируса, это может сказаться на здоровье окружающих. Даже учитывая наличие естественного иммунитета у 85% населения планеты.

Состав и действие препарата↑

Препарат был разработан в 1988 году американским фармакологом Гертрудой Элайон (впоследствии лауреат Нобелевской премии в области физиологии и медицины). Действующее вещество Зовиракса, ацикловир, встраивается в ДНК вируса и нарушает его размножение. Из цепи ДНК с ацикловиром воспроизведение активных особей вируса невозможно. На ДНК клеток человеческого организма препарат практически не влияет.

При приеме перорально или внутривенно в кровь поступает до 20% действующего вещества. Затем вещество связывается с белками плазмы крови и с током крови доходит до места поражения, где взаимодействует с вирусом герпеса. Зовиракс в форме мази воздействует на вирус в месте воспаления, проникая через кожу.

Зовиракс взаимодействует с вирусом герпеса

Основной метаболизм препарата проходит в печени. И уже через три часа после приема до 98% препарата покидает организм с мочой. Остальные два процента действуют на вирус или накапливаются в пораженных клетках.

Зовиракс в таблетках↑

Препарат в форме таблеток применяется для лечения острых проявлений инфекции герпеса первого типа и опоясывающего лишая. Оптимально применения данной формы для герпеса легкой и средней тяжести ввиду сравнительно низкой степени всасывания препарата в кишечнике (не более 30% принятой дозы). Для борьбы с тяжелыми формами болезней применяется комплексная терапия.

Активное вещество в течение определенного времени циркулирует в крови, подавляя активность вируса не только в очагах, но и вокруг них. Однако до нервных узлов вдоль позвоночника, где герпес обитает постоянно, препарат не добирается. Так же как и, собственно, иммунная система.

Чаще всего суточная дозировка составляет 1000 мг, разделенных на пять приемов по 200 мг через каждые четыре часа. Это оптимальные промежутки времени, за которые препарата успевает подействовать и покинуть организм. Средняя продолжительность курса – 5 дней. Данные приведены исключительно с целью ознакомления – продолжительность курса и дозировку должен назначать исключительно врач.

Зовиракс в форме мази↑

Мазь, содержащая ацикловир, показа в лечении проявлений герпеса на коже. Но наиболее эффективно лечение с применением и таблеток, и мази. Подобный препарат оказывает действие на популяцию вируса в месте поражения. Кроме того, мазь увлажняет и заживляет кожу.

Зовиракс в форме мази

Применение мази сопровождается образованием светлых участков кожи на месте поражения. К счастью, уже через 10-14 дней кожа приобретает нормальный цвет. Применение мази допустимо при любой локализации высыпаний.

В любом случае продолжительность курса и дозировку должен назначать квалифицированный врач дерматолог, терапевт или специалист из смежных областей. При появлении аллергических реакций на компоненты препаратов необходимо скорректировать курс лечения, чтобы купировать аллергические реакции.

Противопоказания и побочные эффекты↑

У Зовиракса есть ряд противопоказаний. Использование этого препарата недопустимо:

для детей младше 3-х месяцев;
во время беременности и лактации (грудного вскармливания);
нарушения в работе ЦНС;
патологии надпочечников;
для лечения пожилых людей Зовиракс применяется с осторожностью.

Побочные эффекты от препарата проявляются сравнительно редко. Существенный дискомфорт приносят еще реже. Чаще всего среди побочных эффектов отмечают головокружение, головную боль и тошноту.

Эффективность применения Зовиракса↑

Эффективность Зовиракса и схожих препаратов доказана годами практики. Более того, он считается одним из наиболее эффективных в борьбе с острыми проявлениями герпеса. Но Зовиракс не применим для самостоятельного лечения, ввиду особенностей расчета дозировки и продолжительности курса и других аспектов. При четком соблюдении рекомендаций врача и комплексном подходе к лечению герпес проходит через 4-7 дней.

Источник

Таблетки белые, круглые, двояковыпуклые, с надписью «GXCL3» с одной стороны.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, повидон К30, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Противовирусный препарат, синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способность ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра (EBV) и цитомегаловируса (CMV). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: Herpes simplex типа 2, Varicella zoster, EBV и CMV.

Действие ацикловира на вирусы имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Всасывание

При приеме внутрь ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. При приеме 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя CSSmax в плазме составляла 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл), а средняя CSSmin — 1.8 мкмоль (0.4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа CSSmax составляла 5.3 мкмоль (1.2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1.8 мкг/мл) соответственно, a средняя CSSmin — 2.7 мкмоль (0.6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0.9 мкг/мл) соответственно.

Распределение

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени (9-33%) связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата.

T1/2 составляет 2.5-3.3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира не только посредством клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида T1/2 и AUC увеличивались на 18 и 40% соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 ацикловира составлял в среднем 19.5 ч; при проведении гемодиализа соответственно 5.7 ч., а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако T1/2 ацикловира изменяется незначительно.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с нормальным иммуннным статусом;
профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом;
лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряной оспы и опоясывающего герпеса);
лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом, главным образом с ВИЧ-инфекцией (число клеток CD4+<200/мкл), с ранними клиническими проявлениями ВИЧ-инфекции и с развернутой клинической картиной СПИД), перенесших трансплантацию костного мозга.

Взрослым для лечения инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 5 раз/сут каждые 4 ч (за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

При выраженном иммунодефиците (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника доза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии: по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Зовиракса: по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч). Лечение Зовираксом следует периодически прерывать на 6-12 мес для выявления возможных изменений в течении заболевания.

Для профилактики возникновения инфекций, вызываемых вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). При выраженном иммунодефиците (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника доза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Зовиракса составляет 800 мг 5 раз/сут, препарат принимают каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно.

Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 800 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч).

Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга, перед назначением Зовиракса внутрь обычно рекомендуется проводить курс в/в терапии ацикловиром в течение 1 мес. При проведении клинических исследований максимальная продолжительность курса лечения реципиентов трансплантата костного мозга составляла 6 мес (с 1-го по 7-й месяц после трансплантации). У пациентов с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции курс лечения Зовираксом составлял 12 мес, однако есть основания полагать, что у таких пациентов могут быть эффективны более продолжительные курсы терапии.

Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, у детей с иммунодефицитом в возрасте от 2 лет и старше — такие же дозы, как для взрослых; в возрасте младше 2 лет — половину дозы для взрослых.

Для лечения ветряной оспы детям старше 6 лет препарат назначают в разовой дозе 800 мг; от 2 до 6 лет — 400 мг; младше 2 лет — 200 мг. Кратность приема 4 раза/сут. Более точно разовую дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг). Курс лечения составляет 5 дней.

Данные о применении Зовиракса для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, и при лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям для лечения детей старше 2 лет с выраженным иммунодефицитом можно применять такие же дозы Зовиракса, как для лечения взрослых.

При назначении Зовиракса пациентам пожилого возраста следует учитывать возможность снижения клиренса ацикловира параллельно со снижением клиренса креатинина. При наличии признаков почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы Зовиракса. Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема Зовиракса внутрь в высоких дозах.

У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с КК менее 10 мл/мин дозу Зовиракса рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). Для лечения ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом при КК менее 10 мл/мин рекомендуемые дозы Зовиракса составляют 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч; при КК 10-25 мл/мин 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.

Зовиракс таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко — обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение уровня мочевины и креатинина в крови; очень редко — острая почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС: головная боль; редко — обратимые неврологические нарушения, такие, как головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, судороги, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, которые принимали препарат в дозах, превышающих рекомендуемые.

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд; редко — одышка, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: быстрая утомляемость; редко — быстрое диффузное выпадение волос. Поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена.

У пациентов, получавших антиретровирусные препараты, дополнительный прием Зовиракса не вызывал значимого усиления токсических эффектов.

повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

С осторожностью назначают при дегидратации и почечной недостаточности.

Назначение Зовиракса при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) требует осторожности и возможно только после оценки предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода и ребенка.

Не выявлено увеличения числа врожденных дефектов у детей, матери которых получали Зовиракс во время беременности, по сравнению с общей популяцией.

После приема Зовиракса внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0.6-4.1% от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 300 мкг/кг/сут.

Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям для лечения детей старше 2 лет свыраженным иммунодефицитом можно применять такие же дозы Зовиракса, как для лечения взрослых.

Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема Зовиракса внутрь в высоких дозах.

Пациенты, принимающие внутрь Зовиракс в высоких дозах, должны получать достаточное количество жидкости.

При случайном однократном приеме ацикловира внутрь в дозах до 20 г токсические эффекты не зарегистрированы.

Симптомы: нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота) и неврологические нарушения (головная боль и спутанность сознания); иногда — одышка, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.

Лечение: тщательное медицинское наблюдение с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Возможно применение гемодиализа.

Клинически значимых взаимодействий Зовиракса с другими лекарственными препаратами не отмечалось.

Блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс (коррекции режима дозирования Зовиракса не требуется).

При одновременном применении Зовиракса с препаратами, выводящимися путем активной канальцевой секреции, возможно повышение концентрации активных веществ или их метаболитов в плазме (необходима осторожность при назначении таких комбинаций).

Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофенила, иммунодепрессанта, применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофенила.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Cрок годности – 5 лет.

Препарат отпускается по рецепту.