Финастерид в бодибилдинге от акне
Финастерид – это ингибитор 5-а редактазы, который является энзимом, отвечающим за превращение тестостерона в дигидротестостерон. Этот препарат способен значительно уменьшить сывороточную концентрацию дигидротестостерона, тем самым, уменьшая нежелательные андрогенные эффекты, вызываемые его присутствием. Действует быстро, одна таблетка 1 мг уменьшает концентрацию дигидротестостерона на 65% за 24 часа. В медицинских целях этот препарат используется для лечения двух заболеваний. Сначала финастерид выпускался в США под названием Проскар и применялся у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты (увеличение простаты). Недавно (в Декабре 1997) финастерид был одобрен для лечения облысения. Сейчас есть ещё одно торговое название лекарства Пропеция, являющееся тем же самым препаратом, но только одна таблетка содержит 1/5 дозы Проскара. Долгое время учёные считали, что причиной мужского облысения был только дигидротестостерон (наряду с генетическими факторами), поэтому после выпуска Проскара практически не сомневались, что финастерид будет применяться для этой цели. Это было прорывом для мужчин, страдающих облысением.
Благодаря своей специфической природе финастерид не оказывает большого влияния на другие гормоны в организме. Он не связан с андрогенным рецептором и не обладает андрогенными, антиандрогенными, эстрогенными или антиэстрогенными свойствами. Он не должен влиять на уровень кортизола, гормона, стимулирующего щитовидную железу, или тироксин, и не должен изменять уровень холестерола альфа-липопротеинов высокой или низкой плотности. Изменения лютеинизирующего или фолликулостимулирующего гормонов незначительны, этот препарат не влияет на систему гипоталамус-гипофиз-яички. В небольшом количестве случаев снижение уровня дигидротестостерона вызывало сексуальные нарушения. Хотя жалобы не были частыми, эту проблему можно быстро решить, прекратив приём препарата. Интересно, что финастерид увеличивает уровень тестостерона на 15%, так как большее количество андрогена не меняется энзимом редактаза.
Проскар/Пропеция имеет большой потенциал для атлетов, употребляющих стероиды. Как вы знаете, метаболит дигидротестостерона является причиной нежелательных андрогенных явлений, вызываемых приёмом тестостерона. Высокий уровень дигидротестостерона, накапливающийся в некоторых тканях, вызывает такие явления, как жирная кожа, прыщи, рост волос на теле и лице и облысение. Минимизируя выработку дигидротестостерона, мы уменьшаем многие побочные эффекты и стабилизируем уровень тестостерона. Во многих случаях Проскар/Пропеция можно сочетать с другими стероидами (такими эфирами тестостерона, как ципионат, энантат, Сустанон и др.), Галотестином и метилтестостероном, обладающих меньшей андрогенной способностью. Конечно, не нужно забывать, что все стероиды активизируют андрогенный рецептор. Хотя этот препарат уменьшает андрогенную деятельность, не существует препарата, способного полностью устранить появление побочных явлений при приёме стероидов.
Следует отметить и то, что финастерид блокирует энзим 2-го типа 5а редактазы. В человеческом организме имеется 2 изофермента, 1-ый тип и 2-ой. 5-а редактаза 1-го типа преобладает в сальных железах кожи. Энзим 5-а редактазы 2-го типа находится главным образом в простате и волосяном фолликуле (в том числе). Хотя энзим 2-го типа отвечает за 2/3 дигидротестостерона, циркулирующего в организме, небольшое количество дигидротестостерона может вырабатываться в организме энзимом 1-го типа. Поэтому финастерид эффективен при выпадении волос, а с прыщами и ростом волос на теле и лице борется хуже (это отделы, где действует энзим 1-го типа). Конечно, уменьшение сыворотки дигидротестостерона окажет благоприятное воздействие на побочные явления. В любом случае это не является основной проблемой, так как мужчины, принимающие этот препарат, главным образом озабочены облысением. От жирной кожи или роста волос на спине/плечах можно избавиться другими средствами или с этим просто смириться. Те, кто пользуется препаратами, знают, что эти проблемы временные. А облысение может стать серьёзной проблемой, часто необратимой. Нужно также помнить, что тестостерон, Халотестин и метилтестостерон – единственные гормоны, которые преобразуются в более сильные стероиды при помощи 5-альфа редактазы. Полагаю, что Болденон и метандростенолон тоже, но незначительно. Возможно, есть и другие стероиды, преобразующиеся в более сильные метаболиты посредством 5а редуктазы, но они сейчас не пользуются популярностью.
Нет исследований того, какая доза будет самой оптимальной при приёме стероидов. По логике, 1 таблетка по 1 мг Пропеции в день достаточно. В клинической практике одна единственная таблетка даёт сильный эффект. Но если спустя какое-то время андрогенное действие слишком большое, то можно увеличить количество таблеток в день или перейти на Проскар (таблетка 5 мг). Проскар/Пропеция – достаточно дорогие препараты, при увеличении дозы их использовать накладно. Возможно, лучше сохранять дозировку на минимально эффективном уровне. И дело здесь не в цене, а в том, что во многих случаях дигидротестостерон оказывает положительное влияние на нервную и репродуктивную системы. При уменьшении его концентрации возможны не только сексуальные нарушения, но и уменьшение силы, накопленной за время терапии тестостероном (это связано с воздействием дигидротестостерона на нейромышечную систему). В любом случае при употреблении этого препарата, нужно руководствоваться советом «использовать только при необходимости».
Важно отметить, что женщинам этот препарат не принесёт большой пользы (хотя тестостерон не является стероидом для женщин), и они должны быть очень осторожными с ним. Беременным и тем, кто может забеременеть, никогда нельзя принимать таблетки финастерида. Блокирование дигидротестостерона может вызвать серьёзные нарушения развития плода, даже при приёме малого количества препарата. Так как вещество впитывается через кожу, подержать сломанную таблетку может быть достаточно. Так как женщины обычно воздерживаются от тестостерона, и Проскар/Пропеция были специально разработаны для мужчин, не стоит и говорить об эффективности этого вещества при борьбе с симптомами маскулинизации.
Источник
Финастерид — этот препарат используется для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (увеличенной простаты, более актуально для мужчин в зрелом возрасте) и потери волос.
Финастерид является ингибитором 5α-редуктазы, в частности, типа II и III изоферменты. При ингибировании 5 -редуктазы, финастерид предотвращает превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ), к II типу и III изоферментов приводят к снижению уровня сывороточного ДГT примерно на 65-70%, а в простате уровень ДГТ до 85-90%, где преобладает проявление во II типе изофермента. В отличие от тройных ингибиторов всех трех изоферментов 5a-редуктазы, такие как дутастерид, могут уменьшить уровень ДГТ во всем теле более чем на 99%, финастерид не полностью подавляет производство ДГT, поскольку в нем отсутствует значительное ингибирующее влияние на тип 5α-редуктазы I изофермента, в 100 раз меньше аффинностью в I по сравнению с II.
Если сказать простыми словами, то в бодибилдинге финастерид используется для предотвращения конвертации анаболических стероидов в дигидротестостерон, чтобы предотвратить облысение, увеличение простаты.
Дутастерид является ещё более мощным препаратом чем финастерид, он способен не только предотвратить облысение и увеличение простаты, но и препятствует образованию акне из-за высокого количества андрогенов в организме.
К сожалению эти препараты не способны защитить организм от тех анаболических стероидов, которые являются производными дигидротестостерона.
Далее будут перечислены анаболические стероиды, которые способны конвертироваться в дигидротестостерон и Финастерид способен помочь предотвратить превращение, вот список:
1. Тестостерон (все эфиры) (сильно конвертируется)
2. Метандиенон (сильно)
3. Нандролон (слабо)
4. Болденон (слабо)
Далее будут перечислены анаболические стероиды, которые являются производными дигидротестостерона и Финастерид не может помочь предотвратить повышение уровня дигидротестостерона, вот список:
1. Оксандролон
2. Станазолол
3. Туринабол
4. Оксиметалон
5. Дростенолон
6. Мастерон
7. Провирон
Далее будут подробно рассмотрены побочные эффекты, связанные с повышением уровня дигидротестостерона.
Проблемы с простатой
Известно, что у спортсменов, которые принимают анаболические стероиды весьма часто увеличена масса предстательной железы, вплоть до аденомы.
Почему так происходит? Дело в том, что андрогены (прежде всего ДГТ) увеличивают гипертрофию этой железы. Это происходит за счет стимуляции различных видов рецепторов:
• АНДРОГЕНЫ = стимуляция Альфа – Рецепторов = воспаление
• ЭСТРОГЕНЫ = стимуляция Бета – Рецепторов = защита от воспаления
Теперь вы понимаете, почему главным условием для уменьшения гипертрофии предстательной железы является понижение уровня андрогенов в крови. Прежде всего
это касается ДГТ и его производных. Но нужно понимать, что и сам Тестостерон очень активно превращается в ДГТ за счет воздействия 5а-редуктозы.
Выпадение волос
Друзья, вы не задумывались, почему лысеют исключительно мужчины, а женщины до глубокой старости сохраняют свои волосы? Все дело в мужских половых гормонах, которые запускают процесс потери волос. А если говорить более конкретно, то «виноват» Дигидротестостерон (ДГТ) – это самая активная форма андрогенов в нашем организме. Когда ДГТ становиться слишком много, это приводит некоторых мужчин к облысению, а некоторых не приводит. Сразу скажу, что тестостерон, который вы используете на курсе может конвертироваться в ДГТ с помощью фермента 5-Альфа Редуктаза.
Дозировки
Финастерид применяется на курсе анаболических стероидов, которые конвертируются в дигидротестостерон, для предотвращения облысения, увеличения простаты и акне. Приём препарата начинается за месяц до начала курса, продолжается в течение всего курса и ещё один месяц после окончания приёма анаболических стероидов. Дозировка составляет 0.5-1 мг каждый день.
Если существует генетическая предрасположенность и собственный тестостерон сильно конвертируются в дигидротестостерон, то препарат принимают курсами по 6-12 месяцев, в дозировке 1 мг в день.
Источник
Методы профилактики и лечения акне
Автор: Дмитрий Устименко
Опубликовано в журнале «Железный Мир №06 2015»Итак, давайте продолжим. Прошлую часть статьи об акне мы посвятили факторам, которые влияют на это кожное расстройство. Эту часть статьи, как видно из ее названия, я предлагаю посвятить рассмотрению методов профилактики и лечения акне.
Ингибиторы 5-альфа-редуктазы
Начнем с подавления «нехорошего» фермента, который отвечает за конвертацию тестостерона в дигидротестостерон, а именное 5-альфа-редуктазы. Справедливости ради можно заметить, что проблема с акне начинается не с 5-альфа-редуктазы, а с фармакологической поддержки, которую многие применяют для достижения поставленных целей, но зная, что для многих курс — это святое (звучит кощунственно, но многие «химики» меня, безусловно, поймут), мы андрогенно-анаболические препараты оставим без внимания, а займемся именно редуктазой. В настоящее время рынок ингибиторов 5-альфа-редуктазы включает в себя две подгруппы: стероидные и нестероидные ингибиторы 5-альфа-редуктазы. Начнем с «тяжелой артиллерии», то есть со стероидных ингибиторов. К данной подгруппе относятся препараты на основе действующих веществ финастерид и дутастерид. Следует отметить, что финастерид и дутастерид достаточно сильные средства для подавления активности 5-альфа-редуктазы и конвертации тестостерона в более «опасный» дигидротестостерон, однако основной целью применения указанных ингибиторов является не предотвращение/лечение акне, а прекращение роста и развития опухоли предстательной железы (акне -это не самый опасный «эффект» дигидротестостерона. Наиболее опасен этот гормон тем, что он активно поддерживает рост и развитие онкологии предстательной железы). Хотя различные форумы и проекты, обсуждающие спортивную фармакологию, изобилуют информацией о финастериде и дутастериде как возможных средствах от акне, но до сих пор такие государственные регуляторы, как, например, Food and Drug Administration (Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов), не одобрили финастерид и дугастерид как лекарства для лечения акне. Многие из вас могут прочитать эти строки с ухмылкой и заметить, что много чего из применяемой спортивной фармакологии также не одобрено (а многое даже, наоборот, запрещено), но люди все же применяют такие продукты (примером может быть хотя бы хорионический гонадотропин, который тоже прописывается пациентам для подавления роста предстательной железы, но все же применяется спортсменами для профилактики атрофии яичек при длительных курсах андрогенно-анаболических стероидов). Да, вы правы. Но, прежде чем употребить финастерид/дугастерид, следует взвесить все за и против. Финастерид блокирует работу редуктазы в сальных железах (в связи с чем, кстати, он часто используется как средство для предотвращения стероидного облысения). Это, безусловно, «за». Аргументом «против» для финастерида является то, что, подавляя конвертацию тестостерона в дигидротестостерон, мы увеличиваем концентрацию тестостерона в крови, который, к сожалению, рискует быть связанным или с глобулином, связывающим половые гормоны (это не самый драматичный сценарий; при таком связывании тестостерон просто перестает быть эффективным для наших спортивных целей), или же рискует конвертироваться в эстроген (ароматизация). И вот ароматизация уж очень будет некстати, ведь это прямой путь к снижению либидо, снижению эрекции, задержке воды, отложению жира по женскому типу, гинекомастии и подобным неприятностям. Можно ли снизить риск возникновения таких неприятностей? Теоретически можно, если снизить дозировку. Так, например, для лечения стероидной алопеции рекомендуемой дозировкой финастерида является 1 мг в сутки. При этом даже при таких мизерных дозах производители стараются обезопасить себя упоминанием о том, что существует риск появления вышеуказанных побочных эффектов. У вас может возникнуть вопрос: а что, если применять финастерид во время курса, совмещая его с приемом антиэстрогенов или антиароматазных препаратов? Теоретически можно предположить, что такая связка может помочь. Но хочу заметить, что это лишь теоретически, поскольку однозначных, достоверных и полученных научным путем данных мне пока не довелось встретить. Если попытаться развить эту тему дальше, то можно на вопрос об антиэстрогенах и финастериде ответить вопросом: а зачем так все усложнять? На финастериде свет клином не сошелся, и существует немало интересных, более эффективных и менее опасных препаратов, помогающих в борьбе против акне. В общем, предлагаю закончить с финастеридом и перейти к следующему препарату.
Антиандрогены
Флутамид и бикалутамид
Если вы интересовались проблематикой «бодибилдинг и акне», то скорее всего вам попадалась информация и о применении флутамида и/или бикалутамида. Скажу откровенно, данные фармакологические продукты также не самый удачный выбор. Конечно, если стоит цель победить акне любыми путями, то можно и прибегнуть к помощи флутамида и бикалутамида, но вряд ли кому-нибудь из спортсменов, сознательно применяющих андрогенно-анаболические стероиды (и, по идее, понимающих и принимающих те риски, которые с этим связаны), понравится идея об использовании препаратов, блокирующих андрогенные рецепторы. Флутамид и бикалутамид являются препаратами, цель которых блокировать андрогенные рецепторы и тем самым предотвратить возможность воздействия андрогенных гормонов (думаю, нет нужды их вам перечислять) на чувствительные ткани (в частности, речь идет о гормонозависимых опухолях). Блокируя андрогенные рецепторы флутамидом, тестостерон, например, не может связаться с соответствующей тканью (как с предстательной железой, со скелетной мышцей, так и с сальной железой), и такие ткани не получают соответствующего сигнала (сигнала на рост, сигнала на секрецию подкожного сала). В крови увеличивается количество свободных андрогенных гормонов, которые могут, как и в случае сфинастеридом, конвертироваться в эстрогены. Помимо этого, большое количество свободного, например, тестостерона посредством системы обратной связи сигнализирует гипоталамусу о том, что следует на время прекратить выработку новой партии андрогенов. Таким образом, отрицательных сюрпризов может быть гораздо больше, чем эффект по снижению или предотвращению акне.
Кортикостероиды
Еще одним сильным средством от сильного поражения глубоких слоев кожных покровов являются препараты на основе кортикостероидов. Самым распространенным считается кортизон, который вводят при помощи инъекции непосредственно в место поражения. Здесь следует немного объяснить. Иногда воспалительный иммунный ответ на акне способен наносить существенно больший урон, чем само акне. На пораженный фолликул и на последующий рост числа бактерий иммунная система выделяет значительно большее количество белых кровяных телец, выпускается большое количество воспалительных цитокинов. Эти цитокины также «сигналят», и иммунная система присылает еще белых кровяных телец, а также красных телец (лейкоцитов), которые в месте инъекции высвобождают антимикробные средства. В то время как это «иммунное оружие» ликвидирует бактерии, возникает существенный риск поражения ими же соседних (здоровых) тканей, что в свою очередь чревато образованием рубцов, а также появлением новой инфекции и новых бактерий в этих местах. Введение в пораженное место кортикостероидов позволяет избежать такой активной иммунной реакции и в то же время остановить воспалительный процесс. Но у данного метода есть минус. Дело в том, что частые инъекции могут «притупить» иммунный ответ и тем самым спровоцировать возвращение (возникновение) еще большей инфекции и появление еще больших прыщей. Также не следует забывать, что самостоятельные инъекции в место поражения, да еще и в бытовых условиях, также не самый лучший выбор, поскольку это чревато разрывом пораженной кожи и попаданием бактерий в здоровые ткани. На кортикостероидах предлагаю закончить знакомство с гормональными препаратами, которые могут быть полезными в борьбе с акне.
Ретиноиды
Ретиноидами являются структурные аналоги ретинола, более известного как витамин А. В настоящее время известны три поколения ретиноидов: К первому поколению относятся ретинол, третиноин, изотретиноин, алитретиноин. Второе поколение: адапален, ацитретин, этретинат. Третье поколение: бексаротен, тазаротен. Хотя разнообразие велико, но не все из перечисленных ретиноидов направлены на лечение акне. Так, например, бексаротен, алитретиноин являются противоопухолевыми препаратами. Ацитретин и этретинат, тазаротен назначаются для лечения псориаза, лишая и т. п. кожных поражений.
С вашего позволения я не буду описывать препараты бексаротен, алитретиноин, ацитретин, этритинат и тазаротен, поскольку к теме нашего обзора это не совсем относится. Предлагаю остановиться именно на «противоугревых» ретиноидах, к которым относятся ретинол, третиноин, изотретиноин и адапален. Начнем с самого сильного и эффективного из ретиноидов, а именно с изотретиноина.
Изотретиоин
Хотя большинство как научных, так и научно-популярных источников указывают на то, что полный механизм действия изотретиноина на данный момент не изучен, однако практически все сходятся во мнении, что данное средство уменьшает количество активно делящихся (пролиферирующих) себоцитов, что в свою очередь уменьшает размер и активность сальных желез. Кроме того, бытует мнение, что изменяется и состав сала, производимого сальными железами. В конечном счете уменьшение продукции кожного сала приводит к уменьшению количества питательных веществ, необходимых для роста бактерий, таких как Propionibacterium acnes, которые используют кожное сало в качестве источника питания. Уменьшение популяции бактерий может значительно улучшить симптомы у людей с воспалительным акне. Кроме того, снижение количества кожного сала может уменьшить образование пробок в фолликулах (забитые поры), которые в дальнейшем способствуют развитию симптомов акне. К полезным свойствам изотретиноина также относят увеличение обновления клеток эпидермиса и предотвращения гиперкератоза (чрезмерного утолщения) фолликул. В то время как уровни кожного сала, как правило, вернутся к почти нормальным уровням после завершения лечения, облегчение акне часто сохраняется в течение длительного периода и является постоянным для многих пациентов. Это длительный эффект, скорее всего, из-за фундаментальных физиологических изменений в сальных железах, кожного сала и физиологии самого волосяного фолликула. Со временем производство подкожного сала восстанавливается до привычного уровня, но даже при этом новых очагов акне может не появляться достаточно продолжительное время. Вместе с этим не следует обходить вниманием и побочные эффекты изотретиноина. К таким эффектам можно отнести: хейлит («заеды», высыхание и шелушение губ), ксероз (пересыхание и шелушение кожи), дерматит (покраснение, зуд, жжение, отечность). Данные эффекты носят временный характер и в основном обусловлены снижением уровня кожного сала, которое отвечает за защиту и увлажнение кожных покровов. Наряду с кожными побочками изотретиноин также опасен и влиянием на желудочно-кишечный тракт. Существует масса свидетельств (и даже не одно судебное разбирательство с компанией Roche — производителем средства «Аккутан») о появлении язвенного колита — воспалительного заболевания слизистой оболочки толстой кишки.
Адапален
Адапален, как ретиноид третьего поколения, призван побеждать акне и при этом не вызывать таких побочных воздействий на наше бренное тело, как ретиноиды второго и первого поколений. Первое, что бросается в глаза, так это то, что адапален производится и продается в форме крема или геля для наружного применения, при этом производители утверждают, что данный продукт можно применять даже лицам, достигшим возраста 12 лет (изотретиноин таким похвастаться не мог). В отличие от своих «собратьев», адапален — это ретиноид, который подавляет дифференциацию кератиноцитов, иными словами, он препятствует ороговению кожи и образованию комедонов (невоспалительных акне). Понятно, что с точки зрения лечения воспаленных «бодибилдерских» акне адапален будет не самым удачным выбором, но вот с точки зрения профилактики — это как раз то, что может пригодиться. Касательно побочных эффектов адапалена можно сказать, что они также не такие серьезные, как у изотретиноина. Самыми распространенными являются покраснение, зуд, сухость кожи в месте нанесения крема или геля.
Третиоин
Данный ретиноид один из самых «старых», но при этом остается достаточно эффективным средством. Третиноин доступен в двух формах: таблетки/капсулы для приема внутрь и крем/гель для наружного применения. В отличие от, например, изотретиноина, третиноин для внутреннего приема используется в основном как средство при злокачественном онкологическом заболевании белых кровяных клеток – остром промиелоцитарном лейкозе. Хотя есть случаи применения третиноина при воспалительных угревых сыпях, но эти случаи больше можно отнести к единичным, чем к планомерному, систематическому лечению. Кремы и гели на основе третиноина являются эффективным средством для борьбы с акне. Применяя местно, третиноин проникает в кожные покровы и подавляет соединение клеток, образующих угри. Кроме того, обрабатывая открытые угри, третиноин способствует выравниванию поверхности кожи без признаков воспаления. При обработке закрытых угрей третиноином происходит их открытие или переход в папулы (узелок) с последующим заживлением без рубцевания. Важным свойством третиноина является предотвращение образования новых акне. К побочным эффектам можно отнести хейлит («заеды», высыхание и шелушение губ), ксероз (пересыхание и шелушение кожи), дерматит (покраснение, зуд, жжение, отечность).
Ретинол
Ретинол, пожалуй, наиглавнейший ретиноид (ведь, по сути, все остальные ретиноиды являются производными и/или структурными модификациями ретинола). Так же как и предыдущий ретиноид, ретинол выпускается в двух формах: для наружного применения (кремы, масла, гели) и для внутреннего применения (капсулы, таблетки, масляные растворы для инъекций). Хотя ретинол для внутреннего применения имеет весьма широкий спектр показаний, однако в рамках нашего обзора наиболее интересны свойства ретинола, связанные с воздействием на пораженные акне кожные покровы. Так вот, к таким свойствам можно отнести: снижение и подавление ороговения кожи, уменьшение производства кожного сала, стимуляцию деления клеток эпителия (клеток, выстилающих внутреннюю поверхность слизистых оболочек внутренних органов, полостей тела, дыхательной системы и т.д.) В наше время стало весьма распространено в косметологи местное нанесение ретинола на пораженный участок кожи, однако большей эффективностью все же обладают именно инъекционные и таблетированные/капсулированные формы. Но не стоит забывать, что ретинол – это не самое сильное средство в своем классе. Если говорить начистоту, то я бы отдал ретинолу пальму первенства среди ретиноидов как препарату с наименьшими побочными эффектами, который очень хорошо справляется с ролью профилактического вещества. Кроме того, дополнительным огромнейшим плюсом ретинола является его стоимость и доступность. Если не гнаться за какими-то брендовыми препаратами, то можно за вполне приемлемые деньги запастись ретинолом на все время своего курса, да еще и на ПКТ останется.
Итак, с ретиноидами вроде разобрались. В следующей части статьи мы перейдем к не менее масштабному семейству препаратов против акне – антибиотикам.
Источник
